栓劑的制備主要有熱熔法與冷壓法。油脂性基質(zhì)兩法都可采用，而水溶性或親水性基質(zhì)多采用熱熔法。
1．熱熔法
熱熔法（fusion method）是將基質(zhì)加熱熔化，溫度適當(dāng)，防止過高，然后按藥物性質(zhì)以不同方法加入。混合均勻，傾入涂有潤滑劑的模型中至稍溢出模口為度。放冷，待完全凝固后，削去溢出部分，開模取栓。熱熔法應(yīng)用較廣泛，工廠生產(chǎn)一般均已采用機械自動化操作采完成。
模孔內(nèi)潤滑劑：①油脂性基質(zhì)的栓劑，常用軟肥皂、甘油各一份與95％乙醇5份混合所得；②水溶性或親水性基質(zhì)的栓劑，常用液狀石蠟或植物油等。
2．冷壓法
冷壓法（cold compression method）主要用于油脂性基質(zhì)，不論是搓捏或模型冷壓，均是先將藥物與基質(zhì)銼末置于容器內(nèi)混合均勻，然后手工搓捏成型或裝入制栓模型機內(nèi)壓成一定形狀的栓劑。機壓模型成型者較美觀。此法避免了加熱對藥物與基質(zhì)穩(wěn)定性的影響，不溶性藥物亦不會在基質(zhì)中沉降，但易夾帶空氣，對基質(zhì)和主藥起氧化作用。
（1）置換價的計算。藥物的重量與同體積基質(zhì)重量的比值稱為該藥物對基質(zhì)的置換價。
置換價：
（2）置換價的測定方法。取基質(zhì)作空白栓，稱得平均重量為G，另取基質(zhì)與藥物定量混合做成含藥栓，稱得平均重量為M，每粒栓劑中藥物的平均重量W，代入公式，即可求得置換價。
使用置換價可以很方便的計算出生產(chǎn)中栓劑基質(zhì)的用量X。
n表示欲制備栓劑的數(shù)量。
計算置換價
欲制備鞣酸栓100粒，每粒含鞣酸0.2g，用可可豆脂基質(zhì)，模孔純基質(zhì)栓重2.0g，鞣酸對該基質(zhì)的轉(zhuǎn)換價為1.6，計算所需基質(zhì)的量。
【實例分析】乙酰水楊酸栓劑的制備
二、栓劑的質(zhì)量檢查
《中國藥典》2005年版規(guī)定：栓劑中的藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻，栓劑外形要完整光滑；塞入腔道后應(yīng)無刺激性，應(yīng)能融化、軟化或溶化，并與分泌液混合，逐漸釋放出藥物，產(chǎn)生局部或全身作用；應(yīng)有適宜的硬度，以免在包裝或貯存時變形。緩釋栓劑應(yīng)進行釋放度檢查，不再進行融變時限檢查。除另有規(guī)定外，應(yīng)在30℃以下密閉貯存，防止因受熱、受潮而變形、發(fā)霉、變質(zhì)。
除另有規(guī)定外，栓劑應(yīng)進行以下項目檢查：
1．重量差異
2．融變時限
3．微生物限度
