顆粒劑>膠囊劑>片劑>丸劑  二、固體劑型的溶出:Noyes-Whitney 方程 ">

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藥劑學筆記:散劑顆粒劑膠囊劑滴丸劑及微丸

來源:233網校 2006年12月13日
  一、固體劑型的吸收過程:散劑>顆粒劑>膠囊劑>片劑>丸劑
  二、固體劑型的溶出:Noyes-Whitney 方程    藥物從固體劑型中的溶出速率與藥物粒子的表面積、溶解度、在溶出介質中的濃度梯度成正比。

  散劑
  一、散劑的含義、分類與特點:    散劑:指一種或數種藥物經粉碎并均勻混合制成的粉末狀制劑,可供內服或外用。
  二、散劑的制備:物料---前處理---粉碎---過篩---混合---分劑量---質檢---包裝---成品 
  (一)、粉碎與過篩:   
  1、球磨機:投料量為筒的15%--20%,圓球加入量30-35%。臨界轉速的75%。
  2、流能磨:適于抗生素、酶、低熔點及不耐熱物料粉碎,粉碎分級同時進行,5um以下極細粉。     
   一般散劑:細粉 ;  難溶、收斂劑、吸附、兒科、外用:最細粉;  眼膏劑:極細粉 
  (二)、混合:臨界轉速30-50%     
  影響混合質量的因素:
  1、組分的比例 :等量遞加混合法    
  2、組分的堆密度    
  3、組分的吸附性與帶電性
  4、含液體或易濕組分:有液體組分可用吸收劑:磷酸鈣、白陶土、蔗糖和葡萄糖,含結晶水可用等摩爾無水物代替。本身吸濕迅速混合,混合吸濕不應混合。     
  5、含可形成低共熔混合物的組分:不利混全,有利于藥效發揮。液化的共熔物可吸收、分散。 
  (三)、分劑量:目測法、重量法、容量法。  機械化多用容量法。 
  (四)、散劑的質量評定:
  1、外觀均勻度  
  2、干燥失重<9.0%  
  3、裝量差異    另衛生學檢查 
  (五)、散劑的吸濕:成為散劑制備工藝研究的重要內容。臨界相對濕度CRH:水溶性藥物迅速增加吸濕量時的相對濕度。水溶性藥物均有固定的CRH。  水溶性混合時:CRHAB =CRHA * CRHB  與各組分的比例無關,Elder假說。水不溶性藥物無特定的CRH,僅是表面吸附水蒸汽,混合時,吸濕量具有加和性。 倍散:在劑量小的毒劇藥中添加一定量的填充劑制成的稀釋散。10倍(0.1-0.01g)、100倍(0.01-0.001g)1000倍(0.001g以下) 。1000倍散應逐級稀釋。稀釋劑:乳糖、糖粉、淀粉、糊精等   配研法

   顆粒劑
  一、顆粒劑:藥物與適宜的輔料制成的干燥顆粒狀制劑。分可溶性、混懸性、泡騰性顆粒劑。
  二、顆粒劑的制備:1、制軟材   2、制粒    3、干燥    4、整粒與分級     5、包衣
  三、顆粒劑的質量檢查:1、外觀;2、粒度;3、干燥失重<0.2%;4、溶化性;5、裝量差異    
  另外:均勻度、釋放度

  膠囊劑
  一、膠囊劑:指將藥物盛裝于硬質空膠囊或具有彈性的軟質膠囊中制成的固體制劑。     
  分硬膠囊、軟膠囊、腸溶膠囊   溶解、小劑量刺激性藥物、易風化、吸濕藥物不宜制成膠囊。
  二、膠囊劑的制備: 
  1、硬膠囊:明膠,加增塑劑甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC ,10000級,平口套合。 
  2、軟膠囊:可塑性和彈性,由明膠、增塑劑、水比例確定。干明膠:干增塑劑=1:0.4-0.6     液體藥物含水5%或為水溶液、揮發性,醇酮醛等不宜制成軟囊。多為固藥混懸在油性或PEG中。    
  制備方法:1、滴制法    2、壓制法 
  腸溶膠囊:
  1、明膠與甲醛作用生成甲醛明膠,只在腸中溶解  
  2、明膠殼表面涂腸溶衣
  三、膠囊劑的質量評定:
  1、外觀 
  2、水分<9.0%  
  3、裝量差異  
  4、崩解時限   另作溶出度檢查

  滴丸劑與微丸滴丸劑:指固體或液體藥物與基質加熱熔化混合后,滴入不相混溶的冷凝液中,收縮冷凝成形。微丸:指由藥物和輔料組成的直徑小于2.5mm的圓球狀實體。一般填于硬膠囊、袋裝或制成片劑
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