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藥劑學筆記:經皮吸收制劑

來源:233網校 2006年12月15日
  經皮吸收制劑TDDS、TTS:指由皮膚吸收進入全身血液循環達到有效血藥濃度的制劑。
  分四類:
  1、膜控釋型:零級     
  2、粘膠分散型:按濃度梯度制備,可恒定釋放
  3、骨架擴散型:均勻分散或溶解在骨架中,符合Higuchi方程  
  4、微貯庫型:具膜控和骨架型特點,符合零級或Higuchi方程  來源:考

  經皮吸收制劑的設計
  一、皮膚的基本生理構造:分子質量大,水溶性藥物較難吸收。
  二、影響藥物經皮吸收的生理因素:
  1、皮膚的水合作用  來源:考
  2、角質層的厚度  
  3、皮膚條件  
  4、皮膚的結合作用
  三、TDDS設計的劑型因素: 
  1、藥物劑量:10-15mg   來源:考
  2、分子大小及溶解度:>600難透過角質層  水、油中溶解度大且接近   
  3、PH與pKa          
  4、TDDS中藥物的濃度:是依賴于濃度的被動擴散
  四、滲透促進劑在TDDS中的應用:
  1、 表面活性劑:月桂醇硫酸鈉SLS2、二甲基亞砜及類似物:二甲基亞砜DMSO、癸基甲基亞砜DCMS
  3、 氮酮類化合物:月桂氮  酮Azone,
  4、 國內批準應用
  5、 醇類化合物:乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇   單獨不佳
  6、 合用
  7、 其他:揮發油如按葉油、薄荷油,
  8、 氨基酸 ,
  9、 尿素
  五、經皮吸收制劑研究用儀器:1、滲透擴散池  2、擴散液和接收液   3、皮膚樣品

  經皮吸收制劑的制備
  一、膜材的加工方法:涂膜法、熱熔法    膜材的改性:溶蝕法、拉伸法、核輻射法    膜材的復合成型:涂布和干燥、復合
  二、常用材料: 
  (一)、膜聚合物和骨架聚合物:乙烯-醋酸乙烯共聚物EVA、聚氯乙烯、聚丙烯、聚乙烯  來源:考
  (二)、壓敏膠:聚異丁烯類、丙烯酸類和硅橡膠壓敏膠 
  (三)、其他材料:1、背襯材料  2、防粘材料 3、藥庫材料:水凝膠,卡波末,各種壓敏膠骨架膜材
  三、TDDS的質量控制: 
  (一)、釋放速率、透皮速率和釋放度:釋放速率應小于透皮速率。 
  (二)、粘合性能:
  1、初粘力來源:考
  2、粘合力:壓敏膠與被粘物力,應依次增加  
  3、內聚力:壓敏本身的剪切強度  
  4、粘基力:壓敏膠與基材的粘合力 
  (三)、含量與生物利用度
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