靶向制劑:TDDS,指載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環選擇性濃集于靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內結構的給藥系統。
應具備:
1、定位濃集 來源:www.examda.com
2、控制釋藥
3、載體無毒可生物降解
一、分類:
1、被動靶向制劑:利用液晶、脂質、類脂質、蛋白質、生物材料等作為載體材料,將藥物包裹或嵌入其中制成的各種類型的膠體或混懸微粒系統。取決于粒度 來源:www.examda.com
2、主動靶向制劑:用修飾藥物的載體作為“導彈”,將藥物定向運送到靶區濃集發揮藥效。
3、物理化學靶向制劑:用某些物理和化學方法使靶向制劑在特定部位發揮藥效。來源:www.examda.com
二、靶向性評價:三個參數 大于
1,有靶向性,越大越好1、相對攝取率re
2、靶向效率 t e
3、峰濃度比Ce
被動靶向制劑
一、脂質體:指將藥物包封于類脂雙分子層內而形成的微型泡囊,也稱類脂小球或液晶微囊。
(一)、特點:
1、靶向性和淋巴定向性
2、緩釋性
3、細胞親和性和組織相容性 來源:www.examda.com
4、降低毒性
5、提高穩定性
(二)、材料:磷脂、膽固醇
(三)、制備方法:
1、注入法:大多得單室 <0.2um 來源:www.examda.com
2、薄膜分散法
3、超聲波分散法
4、逆相蒸發法:適合包封水溶性及大分子藥物,量大
5、冷凍干燥法
(四)、作用機制:作用過程分吸附、脂交換、內吞、融合
(五)、質量評價:
1、形態、粒徑及其分布
2、包封率及載藥量
3、滲透率
4、藥物體內分布來源:www.examda.com
二、乳劑:靶向性特點是對淋巴有親和性。
(一)、淋巴定向性:由血液循環、消化道、組織向淋巴轉運。
(二)、影響乳劑釋藥特性與靶向性的因素:
1、乳滴粒徑
2、油相的影響
3、乳化劑的種類和用量
4、乳劑的類型