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藥劑學筆記:靶向制劑

來源:233網校 2006年12月18日

  靶向制劑:TDDS,指載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環選擇性濃集于靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內結構的給藥系統。

  應具備:
  1、定位濃集  來源:www.examda.com
  2、控制釋藥  
  3、載體無毒可生物降解
  一、分類:
  1、被動靶向制劑:利用液晶、脂質、類脂質、蛋白質、生物材料等作為載體材料,將藥物包裹或嵌入其中制成的各種類型的膠體或混懸微粒系統。取決于粒度            來源:www.examda.com
  2、主動靶向制劑:用修飾藥物的載體作為“導彈”,將藥物定向運送到靶區濃集發揮藥效。         
  3、物理化學靶向制劑:用某些物理和化學方法使靶向制劑在特定部位發揮藥效。來源:www.examda.com
  二、靶向性評價:三個參數  大于
  1,有靶向性,越大越好1、相對攝取率re    
  2、靶向效率 t e      
  3、峰濃度比Ce    

  被動靶向制劑
  一、脂質體:指將藥物包封于類脂雙分子層內而形成的微型泡囊,也稱類脂小球或液晶微囊。
  (一)、特點:
  1、靶向性和淋巴定向性    
  2、緩釋性       
  3、細胞親和性和組織相容性           來源:www.examda.com
  4、降低毒性              
  5、提高穩定性   
   (二)、材料:磷脂、膽固醇   
  (三)、制備方法:
  1、注入法:大多得單室  <0.2um   來源:www.examda.com
  2、薄膜分散法   
  3、超聲波分散法                  
  4、逆相蒸發法:適合包封水溶性及大分子藥物,量大   
  5、冷凍干燥法   
  (四)、作用機制:作用過程分吸附、脂交換、內吞、融合   
  (五)、質量評價:
  1、形態、粒徑及其分布 
  2、包封率及載藥量 
  3、滲透率  
  4、藥物體內分布來源:www.examda.com
  二、乳劑:靶向性特點是對淋巴有親和性。   
  (一)、淋巴定向性:由血液循環、消化道、組織向淋巴轉運。   
  (二)、影響乳劑釋藥特性與靶向性的因素:
  1、乳滴粒徑  
  2、油相的影響  
  3、乳化劑的種類和用量   
  4、乳劑的類型

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