第一節(jié)概述
緩釋制劑：指有藥后能在較長時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到延長藥效的目的的制劑。一級(jí)
控釋制劑：指藥物能在設(shè)定的時(shí)間內(nèi)自動(dòng)以設(shè)定速度釋放，使血藥濃度長時(shí)間恒定地維持在有效濃度范圍內(nèi)的制劑。包括控制釋藥的速度、方向、時(shí)間，靶向，透皮制劑都是。零級(jí)
第二節(jié)緩釋、控釋制劑釋藥原理和方法來源：考試大
一、溶出原理：減少藥物溶解度，降低藥物的溶出速率。
1、制成溶解度小的鹽或酯2、與高分子化合物生成難溶性鹽3、控制粒子大小
4、將藥物包藏于溶蝕性骨架中5、將藥物包藏于親水性高分子骨架中
二、擴(kuò)散原理：藥物釋放以擴(kuò)散作用為主有以下幾種：
1、水不2、溶性膜材包衣的制劑，3、零級(jí)釋放。
4、包衣膜中含有部分水溶性聚合物，5、接近零級(jí)。來源：考試大
6、水不7、溶性骨架片：符合Higuchi方程
緩控釋方法：1、增加粘度2、包衣3、制成微囊4、制成不溶性骨架片劑
5、制成植入劑6、制成藥樹脂7、制成乳劑
三、溶蝕與擴(kuò)散、溶出結(jié)合
四、滲透壓原理：滲透泵型片劑的釋藥速率與PH無關(guān)，在胃中與在腸中的釋藥速率相等。接近零級(jí)
五、離子交換作用
第三節(jié)緩釋、控釋制劑的設(shè)計(jì)
一、影響口服緩釋、控釋制劑設(shè)計(jì)的因素：
(一)、理化性質(zhì)：1、劑量：一般05.-1.0g2、Pka、解離度和水溶性3、分配系數(shù)4、穩(wěn)定性
(二)、生物因素：1、生物半衰期：1-12h2、吸收3、代謝
二、緩釋、控釋制劑的設(shè)計(jì)：
(一)、藥物的選擇：2-8h為宜
(二)、設(shè)計(jì)要求：1、生物利用度：胃與小腸12h，大腸24h2、峰濃度與谷濃度
(三)、緩控釋劑輔料：阻滯劑、骨架材料、增粘劑
第四節(jié)緩釋、控釋制劑的處方和制備工藝
一、骨架型緩、控釋制劑：
(一)、骨架片的處方與工藝：1、凝膠骨架片2、蠟質(zhì)類骨架片3、不溶性骨架片
(二)、緩、控釋顆粒(微囊)壓制片來源：考試大
(三)、胃內(nèi)滯留片(四)、生物粘附片(五)、骨架型小丸
二、膜控型緩釋、控釋制劑：1、微孔膜包衣片2、膜控釋小片3、腸溶膜控釋片4、膜控釋小丸
三、滲透泵片：由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和推動(dòng)劑組成。
四、植入劑
第五節(jié)緩釋、控釋制劑體內(nèi)、體外評(píng)價(jià)
一、體外釋放度試驗(yàn)：1、溶出度試驗(yàn)2、釋放度試驗(yàn)二、體內(nèi)生物利用度研究
三個(gè)取樣點(diǎn)：第一個(gè)：0.5-2.h，30%以下，有無突釋；第二個(gè)：4-6h，50%第三個(gè)：7-10h75%