2011年執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識二基礎(chǔ)習(xí)題(31)
解析：馬來酸氯苯那敏又名撲爾敏，化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有一個手性中心，存在一對光學(xué)異構(gòu)體，其中S(+)對映異構(gòu)體的活性比消旋體約強2倍，R(-)對映異構(gòu)體的活性僅為消旋體的1/90，臨床上使用消旋體。本品為組胺H1 受體拮抗劑的丙胺類結(jié)構(gòu)。化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有吡啶環(huán)。本品味苦 , 有升華性。因側(cè)鏈有叔胺結(jié)構(gòu)所以有堿性，可以與酸成鹽。馬來酸鹽因結(jié)構(gòu)中含有雙鍵，故在酸性條件下可與高錳酸鉀反應(yīng)，使其褪色。本品不是組胺H2 受體拮抗劑。
15、下列敘述與組胺H1受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系不符的是
A.在基本結(jié)構(gòu)中X為-O-，-NH-，-CH2
B.在基本結(jié)構(gòu)中R與R′不處于同一平面上
C.歸納的H1拮抗劑基本結(jié)構(gòu)可分為六類
D. 在基本結(jié)構(gòu)中n一般為2
E.在基本結(jié)構(gòu)中R，R′為芳香環(huán)，雜環(huán)或連接為三環(huán)的結(jié)構(gòu)
標(biāo)準(zhǔn)答案：a
16、A. 苯海拉明
B. 替硝唑
C. 氯苯那敏
D. 奧美拉唑
E.鹽酸噻庚啶
8. 能被氧化劑氧化為二苯甲酮
9. 為兩性化合物 , 能抑制胃酸分泌
標(biāo)準(zhǔn)答案：a, d
17、在體內(nèi)經(jīng) N 一去甲基代謝的藥物有
A.雷尼替丁
B.西咪替丁
C.賽庚啶
D.氯苯那敏
E.奧美拉唑
標(biāo)準(zhǔn)答案：a, c, d
18、下列所述哪些性質(zhì)與鹽酸賽庚啶相符( ).
A. 味苦
B. 可以治療消化性潰瘍病
C. 為 Hl 受體拮抗劑
D. 在水中微溶,水溶液呈酸性反應(yīng)
E. 化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有氮甲基哌啶
標(biāo)準(zhǔn)答案：a, c, d, e
解析:鹽酸賽庚啶為三環(huán)類Hl 受體拮抗劑。本品味微苦，在水中微溶,水溶液呈酸性反應(yīng)。化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有氮甲基哌啶。本品不是組胺H2 受體拮抗劑，不能用于治療消化性潰瘍病
19、下列哪個是醋酸甲羥孕酮的化學(xué)名
A.17β–羥基–雄甾–4–烯–3–酮丙酸酯
B.17β–羥基–19–去甲–17α–孕甾–4–烯–20–炔–3–酮
C.D(–)–17α–乙炔基–17β–羥基–18–甲基雌甾–4–烯–3–酮
D.11β–(4–二甲氨基苯基)–17β–羥基–17α–丙炔基–雌甾–4，9–二烯–3–酮
E.6α-甲基-17α–羥基孕甾–4–烯–3,20–二酮–17–醋酸酯
標(biāo)準(zhǔn)答案：e
二、匹配題:
20、A.米非司酮
B.己烯雌酚
C.醋酸地塞米松
D.黃體酮
E.左炔諾孕酮
1.是孕激素拮抗劑，可抗早孕
2.13位具有β-乙基,用于功能性子宮出血
3.屬于非甾體雌激素
標(biāo)準(zhǔn)答案：A,E,B：
21、
1 .雌甾-1,3,5(10)-三烯3,17β-二醇的結(jié)構(gòu)式是
2 .孕甾-4-烯-3,20-二酮的結(jié)構(gòu)式是
3. 17α-甲基-17β-羥基雄甾-4-烯-3-酮的結(jié)構(gòu)式是
4. 17β-羥基-19去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮的結(jié)構(gòu)
標(biāo)準(zhǔn)答案：C,B,A,E
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