第四章 抗生素

　　一、選擇題

　　哪個是在胃酸中易被破壞的抗生素 C

　　A.羅紅霉素

　　B.阿奇霉素

　　C.紅霉素

　　D.克拉霉素

　　E.琥乙紅霉素

　　哪個抗生素的3位上有氯取代 D

　　A.頭孢美唑

　　B.頭孢噻吩鈉

　　C.頭孢羥氨芐

　　D.頭孢克洛

　　E.頭孢哌酮

　　以下哪個說法不正確 B

　　A.頭孢克洛的藥代動力學性質穩定

　　B.頭孢克肟對β-內酰胺酶不穩定

　　C.頭孢哌酮3位乙硫代雜環取代，顯示良好的藥代動力學性質

　　D.頭孢噻肟對β-內酰胺酶穩定

　　E.頭孢噻酚鈉的代謝發生在3位，生成沒有活性的內酯化合物

　　下列幾種說法中，何者不能正確敘述β-內酰胺類抗生素的結構及其性質 E

　　A.青霉噻唑基是青霉素類過敏原的主要決定簇

　　B.青霉素類、頭孢菌素類的酰胺側鏈對抗菌活性甚為重要，影響抗菌譜和作用強度及特點

　　C.在青霉素類化合物的6位引入甲氧基對某些菌產生的β-內酰胺酶有高度穩定性

　　D.青霉素遇酸分子重排，加熱后生成青霉醛和D-青霉胺

　　E.β-內酰胺酶抑制劑，通過抑制β-內酰胺酶而與β-內酰胺類抗生素產生協同作用，其本身不具有抗菌活性

　　下列藥物中哪個是β-內酰胺酶抑制劑 C

　　A.阿莫西林

　　B.阿米卡星

　　C.克拉維酸

　　D.頭孢羥氨芐

　　E.多西環素

　　青霉素G化學結構中有3個手性碳原子，它們的構型是 C

　　A.2R,,5R,6R

　　B.2S,5S,,6S

　　C.2S，5R，6R

　　D.2S，5S，6R

　　E.2S，5R，6S

　　下列藥物中哪個不具酸、堿兩性 C

　　A.四環素

　　B.諾氟沙星

　　C.青霉素G

　　D.多西環素

　　E.美他環素

　　二、配伍選擇題

　　A.阿莫西林

　　B. 青霉素

　　C.氧氟沙星

　　D. 頭孢噻肟納

　　E.鹽酸嗎啡

　　含2個手性碳的藥物 D

　　含3個手性碳的藥物 B

　　含4個手性碳的藥物 A

　　含5個手性碳的藥物 E

　　亞胺培南的結構 D

　　多西環素的結構 C

　　舒巴坦鈉的結構 A

　　克拉維酸的結構 B

　　A.頭孢克洛

　　B.頭孢噻肟鈉

　　C.頭孢羥氨芐

　　D.頭孢哌酮

　　E.頭孢噻吩鈉

　　3位是乙酰氧甲基，7位側鏈上含有2-氨基4-噻唑基 B

　　3位上有氯取代，7位上有2-氨基苯乙酰氨基 A

　　3位上含有(1-甲基1H-四唑-5基)-硫甲基 D

　　3位為乙酰氧甲基，7位上有2-噻吩乙酰氨基 E

　　A.鹽酸多西環素

　　B.頭孢克洛

　　C.阿米卡星

　　D.青霉素G

　　E.克拉霉素

　　對聽覺神經及腎臟有毒性 C

　　具有過敏反應，不能耐酸，僅供注射給藥 D

　　兒童服用可發生牙齒變色 A

　　為卡那霉素結構改造產物 c

　　三、多選題

　　以下哪些說法是正確的

　　A.阿米卡星結構所引入的α-羥基酰胺結構含手性碳 ACE

　　B.阿米卡星結構所引入的α-羥基酰胺結構不含手性碳

　　C.阿米卡星結構所引入的α-羥基酰胺結構，L-(-)構型活性強

　　D.阿米卡星結構所引入的α-羥基酰胺結構，D-(+)構型活性強

　　E.阿米卡星結構所引入的α-羥基酰胺結構，DL-(±)構型活性降低一半

　　哪些抗生素的3位含甲基四氮唑結構 AE

　　A.頭孢美唑

　　B.頭孢噻吩鈉

　　C.頭孢羥氨芐

　　D.頭孢克洛

　　E.頭孢哌酮

　　以下哪個符合對氨芐西林的描述 ACDE

　　A.作用機理是抑制細菌細胞壁的合成

　　B.不易產生耐藥性

　　C.屬于半合成青霉素類抗生素

　　D.與茚三酮作用顯紫色

　　E.4個手性碳，臨床用右旋體

　　以下哪些說法是合理的 ACDE

　　A.對頭孢菌素的3位進行結構改造可明顯改變藥物動力學的性質

　　B.頭孢菌素環中的硫原子改為氧原子后，活性下降

　　C.β一內酰胺抗生素的作用機理是抑制細菌細胞壁的合成

　　D.在青霉素的側鏈引入吸電子基團，具有耐酸活性

　　E.在青霉素的側鏈引入極性大的基團，可得到廣譜抗生素

　　下列哪些說法不正確 AD

　　A.氨芐西林和頭孢羥氨芐均不易發生聚合反應

　　B.多西環素為半合成四環素類抗生素

　　C.紅霉素因苷元含有內酯結構，對酸不穩定

　　D.克拉維酸為β -內酰胺酶抑制劑，沒有抗菌活性

　　E.阿米卡星是卡那霉素引入L(-)4-氨基-2-羥基丁酰基酰化而成

　　下列哪些藥物是大環內酯類抗生素 BCDE

　　A.硫酸慶大霉素

　　B.紅霉素

　　C.克拉霉素

　　D.羅紅霉素

　　E.麥迪霉素

　　氨芐西林可發生下列什么反應 BCDE

　　A.在酸性條件下生成6一氨基青霉烷酸

　　B.在酸性溶液中加熱可生成青霉醛和D-青霉胺

　　C.水溶液在室溫放置24h，可發生聚合反應

　　D.與水合茚三酮試液作用顯紫色

　　E.與堿性酒石酸銅試液反應顯紫色

　　某患者青霉素皮試呈陽性，以下哪些藥物不能使用 ACDE

　　A.氨芐西林

　　B.頭孢克洛

　　C.阿莫西林

　　D.哌拉西林

　　E.替莫西林

　　多西環素具有下列哪些特點 ACD

　　A.為酸、堿兩性藥物，其藥用制劑為鹽酸鹽

　　B.抗菌譜范圍很窄

　　C.為半合成的四環素類

　　D.也可用于斑疹傷寒、霍亂的治療

　　E.因6-位上除去羥基，所以在酸、堿性溶液中更不穩定

　　紅霉素的理化性質及臨床應用特點是 ABCE

　　A.為大環內酯類抗生素

　　B.為堿性化合物

　　C.對酸不穩定

　　D.為廣譜抗生素

　　E.有水合物和無水物兩種形式

　　下列藥物中哪些可以損害第八對顱腦神經，引起耳聾 ABDE

　　A.阿米卡星

　　B.卡那霉素

　　C.紅霉素

　　D.鏈霉素

　　E.慶大霉素

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