從生理學看，體液被分為血漿、細胞間液及細胞內液幾個部分。為了說明藥動學基本概念及規律現假定機體為一個整體，體液存在于單一空間，藥物分布瞬時達到平衡（一室模型）。問題雖然被簡單化，但所得理論公式不失為臨床應用提供了基本規律。按此假設條件，藥物在體內隨時間變化可用下列基本通式表達：dC/dt=kCn.C為血藥濃度，常用血漿藥物濃度。k為常數，t為時間。由于C為單位血漿容積中的藥量（A），故C也可用A代替：dA/dt=kCn，式中n=0時為零級動力學，n=1時為一級動力學，藥物吸收時C（或A）為正值，消除時C（或A）為負值。在臨床應用中藥物消除動力學公式比較常用，故以此為例如以推導和說明。
零級消除動力學
當n=0時，-dC/dt=KC0=K（為了和一級動力學中消除速率常數區別，用K代k），將上式積分得：
Ct=C0-Kt，C0為初始血藥濃度，Ct為t時的血藥濃度，以C為縱座標、t為橫座標作圖呈直線，斜率為K，當Ct/C0=1/2時，即體內血漿濃度下降一半（或體內藥量減少一半）時，t為藥物消除半衰期（t1/2）。
按公式1/2C0=C0-Kt1/2可見按零級動力學消除的藥物血漿半衰期隨C0下降而縮短，不是固定數值。零級動力學公式與酶學中的Michaelis-Menten公式相似，S為酶的底物，Vmax為最大催化速度，Km為米氏常數。當[S]>>Km時，Km可略去不計，ds/dt=Vmax，即酶以其最大速度催化。零級動力學公式與此一致，說明當體內藥物過多時，機體只能以最大能力將體內藥物消除。消除速度與C0高低無關，因此是恒速消除。例如飲酒過量時，一般常人只能以每小時10ml乙醇恒速消除。當血藥濃度下降至最大消除能力以下時，則按一級動力學消除。
