體內藥量隨時間而變化的過程是藥動學研究的中心問題。藥量與效應的關系（量效關系）已在藥效學章詳述。加入時間因素就引出時量關系與時效關系。大多數情況下由于量效關系基本固定，在達到“平衡”后兩條曲線平行一致。整體動物一次血管外給藥的時量（效）曲線。按一室模型理解，曲線升段主要是吸收過程（此時消除過程已經開始）。曲線在峰值濃度（Cmax）時吸收速度與消除速度相等。從給藥時至峰值濃度的時間稱為達峰時間（Tpeak），曲線降段主要是藥物消除過程。血藥濃度下降一半的時間稱為消除半衰期。血藥濃度超過有效濃度（低于中毒濃度）的時間稱為有效期。曲線下面積（AUC）與吸收入體循環的藥量成比例，反映進入體循環藥物的相對量。AUC是血藥濃度（C）隨時間（t）變化的積分值。
生物利用度是指經過肝臟首關消除過程后能被吸收進入體循環的藥劑口服后測得的量效曲線，其AUC相等（表示F值相等），但Tpeak及Cmax不等，吸收快的Cmax可能已超過最低中毒濃度，吸收慢的Cmax可能還在有效濃度以下。生物利用度是藥物制劑質量的一個重要指標。
體內藥量變化的時間過程
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