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執業藥師《藥劑學》重點總結(二)

來源:233網校 2008年11月25日

  2.粘合劑和濕潤劑

  1)濕潤劑:誘發藥物本身的粘性所加入的液體。常用濕潤考,試大收集整理劑有蒸餾水和乙醇。

  ①蒸餾水:無粘性,常用漿類、醇代替;

  ②乙醇:有粘性,一般濃度30~70%,顆粒硬,可出現麻點片。

  2)粘合劑:具有粘性粉或粘稠液,多為膠漿劑或膠體溶液。

  ① 淀粉漿(常用8%~15%的濃度):常用粘合劑和濕潤劑。制法有煮漿和沖漿。

  ② 羥丙基纖維素(HPC):濕法制粒壓片和粉末直接壓片的粘合劑。

  ③甲基纖維素(MC,水溶性)和乙基纖維素(Ec,不溶于水,緩控釋制劑骨架型或膜控型)

  ④羥丙甲纖維素(HPMC常用濃度為2%~5%):崩解溶出快

  ⑤其他:羧甲基纖維素鈉(CMC一Na常用濃度為1%~2%)、糖粉與糖漿:50%~70%的蔗糖溶液、5~20%的明膠溶液,口含片用、3%~5%的聚乙烯毗咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液,咀嚼片用。它們粘性強用于可壓差的藥物、片硬崩解超限。

  3.崩解劑:使片劑裂碎成細小顆粒的物質,多吸水膨脹。

  緩(控)釋片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解劑。

  常用崩解劑:

  ①干淀粉:用于不溶或難溶的藥,易溶藥反差,用外加法、內加法和內外加法(最好)。

  ②羧甲基淀粉鈉(CMS-Na):吸水膨脹300倍。

  ③低取代羥丙基纖維素(L-HPC):吸水膨脹500——700倍。

  ④交聯聚乙烯比咯烷酮(亦稱交聯PVP):無高粘度凝膠層。

  ⑤交聯羧甲基纖維素鈉(cCNa):與CMS-Na合用效佳。

  ⑥泡騰崩解劑(碳酸氫納與枸櫞酸):產生Co2,應該防潮。

  4.潤滑劑:是助流劑、抗粘劑和潤滑劑(狹義)的總稱,其中:

  ①助流劑是降低顆粒之間摩擦力從而改善粉末流動性的物質;

  ②抗粘劑是防止原輔料粘著于沖頭表面的物質;

  ③潤滑劑(狹義)是降低藥片與沖模孔壁之間摩擦力的物質,這是真正意義上的潤滑劑。

  常用潤滑劑:

  ①疏水性潤滑劑:硬脂酸鎂量大影響崩解或裂片,不宜用于考試,大收集整理乙酰水楊酸、某些抗生素及多數有機堿鹽類的藥物片劑;

  ②水溶性潤滑劑:聚乙二醇類與月桂醇硫酸鎂。

  ③助流劑:微粉硅膠(可作為粉末直接壓片的助流劑)、滑石粉(抗粘劑)、氫化植物油

  五、粉碎、篩分與混合

  1 粉碎

  粉碎是將大塊物料破碎成較小的顆粒或粉末的操作過程。(機械力)

  目的:減少粒徑、增加比表面積。粉末的分級,控制物料的細度,獲得較均勻的粒子群

  (1)粉碎的意義

  ①細粉提高難溶性藥物溶出度和生物利用度;

  ②細粉提高分散性,利于混合均勻,混合度與各成分的粒徑有關;

  ③有助于從天然藥物中提取有效成分等。

  (2)粉碎機理、方法及設備

  ① 粉碎機理:粉碎過程依*外加機械力的作用破壞物質分子間的內聚力。(耗能)

  力的形式:撞擊、研磨、剪切、壓縮、彎曲綜合作用。

  ② 粉碎方法【熟】注意比較它們的對應關系.

  A、閉塞粉碎:粗、細粒反復粉碎的操作。常用于小規模的間歇操作;

  自由粉碎:達到粉碎粒度的粉末排出而不影響粗粒的粉碎的操作。常用于連續操作。

  B、開路粉碎:連續不斷粉碎和把已粉碎的細物料取出。粗碎或粒度要求不高的粉碎;循環粉碎:使粗顆粒重新返回到粉碎機反復粉碎的操作。粒度要求高的粉碎。

  C、干法粉碎:粉碎干燥物料的操作。在藥品生產中多采用干法粉碎。濕法粉碎:藥物加液研磨的方法。

  D、低溫粉碎:利用物料在低溫時脆性增加、韌性與延伸性降低的性質以提高粉碎效果。

  E、混合粉碎:兩種以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。

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