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2009年西藥師藥劑學:混懸劑-混懸劑的制備

來源:233網(wǎng)校 2009年9月14日

  (一)混懸劑的制備

  混懸劑的制備應使固體藥物有適當?shù)姆稚⒍龋⒘7稚⒕鶆颍鞈覄┓€(wěn)定,再懸性好。混懸劑的制備方法有分散法和凝聚法。

  1.分散法將固體藥物粉碎、研磨成符合混懸劑要求的微粒,再分散于分散介質中制成混懸劑。小量制備可用研缽,大量生產(chǎn)時可用乳勻機、膠體磨等機械。 www.Examda.CoM考試就到考試大

  分散法制備混懸劑要考慮藥物的親水性。對于親水性藥物如氧化鋅、爐甘石、堿式碳酸鉍、碳酸鈣、碳酸鎂、磺胺類等,一般可先將藥物粉碎至一定細度,再采用加液研磨法制備,即1份藥物加入0.4~0.6份的溶液,研磨至適宜的分散度,最后加入處方中的剩余液體使成全量。加液研磨可用處方中的液體,如水、芳香水、糖漿、甘油等。此法可使藥物更容易粉碎,得到的混懸微粒可達到0.1~0.5μm.對于質重、硬度大的藥物,可采用“水飛法”制備。“水飛法”可使藥物粉碎成極細的程度而有助于混懸劑的穩(wěn)定。

  疏水性藥物制備混懸劑時,若藥物與水的接觸角>90°,不易被水潤濕,很難制成混懸劑。可加入潤濕劑與藥物共研,改善疏水性藥物的潤濕性。

  助懸劑、防腐劑、矯味劑等附加劑可先用溶劑制成溶液,制備混懸劑時作液體使用。 www.Examda.CoM考試就到考試大

  現(xiàn)代固體分散技術,如藥物微粉化技術,應用于混懸劑的制備,可使混懸微粒更細小,更均勻,混懸劑的穩(wěn)定性更好,生物利用度更高。如應用氣流粉碎機,粉碎的藥物可同時進行分級,可得到5μm以下均勻的微粉;膠體磨能將藥物粉碎至小于1μm的微粉。

  2.凝聚法是借助物理方法或化學方法將離于或分子狀態(tài)的藥物在分散介質中聚集制成混懸劑。

  (1)物理凝聚法:此法一般是選擇適當溶劑將藥物制成過飽和溶液,在急速攪拌下加至另一種不同性質的液體中,使藥物快速結晶,可得到10μm以下(占80%~90%)微粒,再將微粒分散于適宜介質中制成混懸劑。如醋酸可的松滴眼劑就是采用凝聚法制成的。

  酊劑、流浸膏劑、醑劑等醇性制劑與水混合時,由于乙醇濃度降低。使原來醇溶性成分析出而形成混懸劑。配制時必須將醇性制劑緩緩注入或滴加至水中,并邊加邊攪拌,不可將水加至醇性藥液中。

  (2)化學凝聚法:將兩種藥物的稀溶液,在低溫下相互混合。使之發(fā)生化學反應生成不溶性藥物微粒混懸于分散介質中制成混懸劑。用于胃腸道透視的BaSO4就是用此法制成。化學凝聚法現(xiàn)已少用。

  (二)舉例

  ⒈ 爐甘石洗劑

  處方爐甘石150g氧化鋅50g甘油50ml羧甲基纖維素鈉2.5g純化水q.s共制1000ml

  制法取爐甘石、氧化鋅研細過篩后,加甘油及適量純化水研磨成糊狀,另取羧甲基纖維素鈉加純化水溶解后,分次加入上述糊狀液中,隨加隨研磨,再加純化水使成1000ml,攪勻,即得。

  注(1)具有保護皮膚、收斂、消炎作用。可用于皮膚炎癥.炎、濕疹、蕁麻疹等。應用前搖勻。涂抹于皮膚患處。

  (2)氧化鋅有重質和輕質兩種,以選用輕質為好。 來源:

  (3)爐甘石與氧化鋅均為不溶于水的親水性藥物,能被水潤濕,故先加入甘油和少量水研磨成糊狀,再與羧甲基纖維素鈉水溶液混合,使粉末周圍形成水化膜。以阻礙微粒的聚合,振搖時易再分散。

  ⒉ 復方硫洗劑

  硫酸鋅30g沉降硫30g樟腦醑250ml甘油100ml羧甲基纖維素鈉5g純化水q.s

  共制1000ml制法取羧甲基纖維素鈉,加適量的純化水,迅速攪拌,使成膠漿狀;另取沉降硫分次加甘油研至細膩后,與前者混合。另取硫酸鋅溶于200ml純化水中,濾過,將濾液緩緩加入上述混合液中,然后再緩緩加入樟腦醑,隨加隨研磨,最后加純化水至1000ml,攪勻,即得。 www.Examda.CoM考試就到考試大

  注(1)具有保護皮膚,抑制皮脂分泌,輕度殺菌與收斂的作用。用于干性皮膚溢出癥、痤瘡等。用前搖勻,涂抹于患處。

  (2)藥用硫由于加工生產(chǎn)方法不同,而分為精制硫、沉降硫、升華硫。沉降硫的顆粒最細,易制得細膩混懸液,故本品采用沉降硫。

  (3)硫為強疏水性藥物,顆粒表面易吸附空氣而形成氣膜,故易聚集浮于液面,所以先以甘油潤濕研磨。

  (4)樟腦醑應以細流加入混合液中,并急速攪拌使樟腦不致析出較大顆粒。 來源:

  (5)羧甲基纖維素鈉作助懸劑,可增加分散介質的粘度,并能吸附在微粒周圍。

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