2011年藥劑學輔導:增加難溶性藥物溶解度的常用方法
來源:網絡 2011年5月24日
導讀: 增加難溶性藥物溶解度的常用方法:制成鹽類,應用混合溶劑,加入助溶劑,使用增溶劑。
增加難溶性藥物溶解度的常用方法有哪幾種?舉例說明。
答:(一)制成鹽類 例如,巴比妥類、磺胺類、氨基水楊酸等酸性藥物,可用堿與其生成鹽,增大在水中的溶解度。
(二)應用混合溶劑 在水中加入甘油、乙醇、丙二醇等水溶性有機溶劑,可增大某些難溶性藥物的溶解度,如氯霉素
(三)加入助溶劑 例如:難溶于水的碘,可用碘化鉀做助溶劑,與之成為絡合物。
(四)使用增溶劑 例如,非極性藥物如苯、甲苯、維生素A棕櫚酸脂等,親油性強,與作為增溶劑的表面活性劑的親油基有較強的親和力,被包在膠束的疏水中心區而被增溶
極性藥物如對羥基苯甲酸等,由于親水性強,與增溶劑的親水基具有親和力被鑲嵌與膠束的親水性外殼而被增溶,
同時具有極性和非極性基團的藥物,如甲酚、水楊酸等,分子的非極性部分插入膠束的疏水中心區,親水部分嵌入膠束的親水外殼內而被增溶。
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