2011年執業藥師藥學專業二復習摘要：第三章(2)
第二節 片劑的常用輔料
常用輔料分成四大類：填充劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑。
1 填充劑
填充劑的主要作用是用來填充片劑的重量或體積，從而便于壓片。常用的填充劑有淀粉類、糖類、纖維素類和無機鹽類等。
?、?淀粉 質優價廉，比較常用的是玉米淀粉?？蓧盒暂^差，若單獨作用，會使壓出的藥片過于松散。淀粉、糖粉、糊精混合使用。另作崩解劑，淀粉漿作黏合劑。
?、?糖粉 粘和力強，吸濕性強，片劑硬度大，口含片和可溶性片劑中多用(矯味作用)。
?、?糊精 淀粉的水解產物,黏附力強，硬度大，吸附性強。用量要少，并與糖粉合用為宜(易造成片劑的麻點和水印)。
?、?乳糖 是一種優良的片劑填充劑。無引濕性，適用于具有引濕性的藥物。其流動性、可壓性良好，可供粉末直接壓片使用。價格昂貴，很少單獨使用。
?、?可壓性淀粉 亦稱為預膠化淀粉，具有良好的流動性、可壓性、自身潤滑性和干粘合性，并有較好的崩解作用。
⑥ 微晶纖維素(MCC) 具有良好的可壓性，有較強的結合力，可作為粉末直接壓片的“干粘合劑”使用。
?、?無機鹽類 主要是無機鈣鹽，常用的為硫酸鈣，在片劑輔料中常使用二水硫酸鈣。但應注意硫酸鈣對某些主藥(四環素類藥物)的吸收有干擾，此時不宜使用。
?、?甘露醇 流動性差，價格貴。較適于制備咀嚼片。
例：
有很強的黏合力，可用來增加片劑的硬度，但吸濕性較強的附加劑是
A.淀粉
B.糖粉
C.藥用碳酸鈣
D.CMC﹣Na
E.乳糖
答案：B
可作為粉末直接壓片，有“干黏合劑”之稱的是
A.淀粉
B.微晶纖維素
C.乳糖
D.無機鹽類
E.甘露醇
答案：B
微晶纖維素作為常用片劑輔料，其縮寫和用途是
A.MCC;干燥黏合劑
B.MC;填充劑
C.CMC;黏合劑
D.CMS;崩解劑
E.CAP;腸溶包衣材料
答案：A
在某實驗室中有以下藥用輔料，可以用作片劑填充劑的有
A.可壓性淀粉
B.微晶纖維素
C.交聯羧甲基纖維素鈉
D.硬脂酸鎂
E.糊精
答案：ABE
微晶纖維素可用作
A.包衣材料
B.潤濕劑
C.填充劑
D.干燥黏合劑
E.崩解劑
答案：CDE
關于微晶纖維素性質的正確表達是
A.微晶纖維素是優良的薄膜衣材料
B.微晶纖維素可作為粉末直接壓片的“干黏合劑”使用
C.微晶纖維素國外產品的商品名為Avicel
D.微晶纖維素可以吸收2～3倍量的水分而膨脹
E.微晶纖維素是片劑的優良輔料
答案：BCE
可作咀嚼片劑填充劑的是
A.微晶纖維素
B.甘露醇
C.乳糖
D.淀粉
答案：B
粉末直接壓片時，既可作稀釋劑，又可作粘合劑，還兼有崩解作用的輔料是
A.淀粉
B.糖粉
C.糊精
D.微晶纖維素
E.硫酸鈣
答案 D
2 濕潤劑和粘合劑
濕潤劑系指賦形劑本身無粘性，但能誘發待制軟材藥物的粘性，從而達到制粒、壓片的目的。
粘合劑系指使無粘性或粘性不足的藥物粉末聚結成顆粒，或壓縮成型時具有粘性的賦形劑。
選用濕潤劑和粘合劑一定要合適，粘度要適當，不但能使藥物制成顆粒，壓成片劑;還要使片劑外觀光滑、崩解度合格才行。
① 蒸餾水 蒸餾水是一種濕潤劑。不易混合均勻，制成的顆粒硬度不一致，片劑易出現麻點、不易崩解。采用低濃度的淀粉或乙醇代替。
② 乙醇 乙醇也是一種濕潤劑?？捎糜谟鏊子诜纸獾乃幬?，也可用于遇水黏性太大的藥物。一般為30%-70%。
?、?淀粉漿 淀粉漿是片劑中常用的粘合劑，常用8%-15%，并以10%為常用。
④ 羧甲基纖維素鈉(CMC-Na) 用作粘合劑，濃度一般為1%-2%，常用于可壓性較差的藥物。
?、?羥丙基纖維素(HpC) 既可做濕法制粒的粘合劑，也可作為粉末直接壓片的粘合劑。
?、?甲基纖維素和乙基纖維素(MC;EC) 甲基纖維素具有良好的水溶性，作為粘合劑使用。乙基纖維素不溶于水，在胃腸液中不溶解，常利用乙基纖維素的這一特性，將其用于緩、控釋制劑中(骨架型或膜控釋型)。
?、?羥丙基甲基纖維素(HpMC) 這是一種為常用的薄膜衣材料。
⑧ 其它粘合劑 明膠溶液、蔗糖溶液、聚乙烯吡咯烷酮(pVp)的水溶液或醇溶液。
3 崩解劑
崩解劑系指能使片劑在胃腸液中吸濕膨脹，達到迅速崩解作用的賦形劑。除了緩(控)釋片以及某些特殊作用的片劑(口含片、長效片、舌下片、植入片)等可不加崩解劑以外，一般的片劑中都應加入崩解劑。
?、?干淀粉 是一種為經典的崩解劑，較適用于水不溶性或微溶性藥物的片劑，這是因為易溶性藥物遇水溶解產生濃度差，使片劑外面的水不易通過溶液層面透入到片劑的內部，阻礙了片劑內部淀粉的吸水膨脹。先干燥，含水量<8%.用量一般為干顆粒的5%-20%
?、?羧甲基淀粉鈉(CMS-Na) 吸水膨脹作用非常顯著，是一種性能優良的崩解劑。用量1%-6%.
③ 低取代羥丙基纖維素(L-HpC) 它有很好的吸水速度和吸水量。用量2%-5%.
?、?交聯聚乙烯吡咯烷酮(亦稱交聯pVp) 在水中迅速膨脹。
?、?交聯羧甲基纖維素鈉(CCNa) 遇水而膨脹。
⑥ 泡騰崩解劑 利用酸堿中和原理，產生CO2 氣，使片劑崩解。
崩解劑的加入方法：
1.內加法：崩解劑在制粒時加入，存在于顆粒內部，一經崩解便成細粒。
2.外加法：崩解劑加于顆粒之間壓片，崩解迅速。
3.內外加法：既有內加，又有外加。
4.崩解速度：外加法>內外加法>內加法。
5.溶出速率：內外加法>內加法>外加法。
4 潤滑劑
潤滑劑是助流劑、抗粘劑和(狹義)潤滑劑的總稱。
助流劑：降低顆粒之間摩擦力，改善粉末流動性。
抗黏劑：防止原輔料粘于沖頭表面。
(狹義)潤滑劑：降低藥片與沖?？妆陂g的摩擦力。
?、?硬脂酸鎂 用量0.1%-1%.為疏水性物質，用量過大片劑不易崩解或溶出，造成片劑的崩解遲緩。不宜用于乙酰水楊酸、某些抗生素及多數有機堿鹽類的片劑。
?、?微粉硅膠 為片劑助流劑，可用作粉末直接壓片的助流劑。用量0.1%-0.3%
③ 滑石粉 主要作為助流劑使用。用量0.1%-3%。
?、?氫化植物油 是一種潤滑性能良好的潤滑劑。
?、?聚乙二醇類與月桂醇硫酸鎂 為水溶性潤滑劑的典型代表。前者主要使用聚乙二醇4000和6000，后者為目前正在開發的水溶性潤滑劑。
例:
既可做濕法制粒的粘合劑，也可作為粉末直接壓片的粘合劑
A.淀粉漿
B.羥丙基纖維素
C.甲基纖維素
D.羧甲基纖維素鈉
E.乙醇
答案：B
常用于粉末直接壓片的助流劑
A.乙基纖維素
B.微粉硅膠
C.滑石粉
D.硬脂酸鎂
E.月桂醇硫酸鎂
答案：B
A.HPC
B.HPMC
C.PVP
D.EC
E.CAP
1.羥丙基甲基纖維素 答案：B
2.鄰苯二甲酸醋酸纖維素 答案：E
3.羥丙基纖維素 答案：A
4.聚乙烯吡咯烷酮 答案：C
5.乙基纖維素 答案：D
主要用于片劑的崩解劑是
A.CMC﹣Na
B.CCNa
C.HPMC
D.L﹣HPC
E.CMS﹣Na
答案：BDE
以下哪一項不是片劑處方中潤滑劑的作用
A.增加顆粒的流動性
B.防止顆粒黏附在沖頭上
C.促進片劑在胃中的潤濕
D.減少沖頭、沖模的磨損
E.使片劑易于從沖模中推出
答案：C
可作片劑的水溶性潤滑劑的是
A.滑石粉
B.月桂醇硫酸鎂
C.淀粉
D.羧甲基淀粉鈉
E.預膠化淀粉
答案B
可作片劑崩解劑的是
A. PVP
B. PEG
C. 干淀粉
D. CMC-Na
E. 微粉硅膠
答案C
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