2011年執業藥師藥學專業二復習摘要：第十章
第十章 藥物制劑的穩定性
一、概述
藥物制劑的基本要求應該是安全、有效、穩定。藥物制劑的穩定性系指藥物在體外的穩定性，穩定性問題實質上是藥物制劑在制備和儲存期間是否發生質量變化的問題，所研究的重點是考察藥物制劑在制備和儲存期間可能發生的物理化學變化和影響因素以及增加藥物制劑穩定性的各種措施、預測藥物制劑有效期的方法等。
研究目的是為了科學地進行劑型設計，提高制劑質量，保證用藥的安全與有效。
藥物制劑的穩定性主要包括化學、物理兩個方面。化學穩定性是指藥物由于水解、氧化等化學降解反應，使藥物含量(或效價)、色澤產生變化。物理穩定性方面，如混懸劑中藥物顆粒結塊、結晶生長，乳劑的分層、破裂，膠體制劑的老化，片劑崩解度、溶出速度的改變等，主要是制劑的物理性能發生變化。
二、藥物穩定性的化學動力學基礎
用化學動力學的方法可以測定藥物分解的速度，預測藥物的有效期和了解影響反應的因素，從而可采取有效措施，防止或減緩藥物的分解，制備安全有效，穩定性好的制劑。
研究藥物的降解速度，首先要解決的問題是濃度對反應速度的影響。反應級數是用來闡明反應物濃度與反應速度之間的關系。
反應級數:
研究藥物的降解速度-dC/dt=kCn
式中，k：反應速度常數;C：反應物的濃度;n：反應級數，n=0為零級反應;n=1為一級反應;n=2為二級反應，以此類推。
反應級數闡明反應物濃度對反應速度影響的大小。對于大多數藥物，即使它們的反應過程或機理十分復雜，但可以用零級、一級、偽一級、二級反應等來處理。
零級反應
速率方程：-dC/dt=k0 積分得C=C0-K0t
零級反應速度與反應物濃度無關，而受其他因素的影響，如反應物的溶解度，或某些光化反應中光的照度等。
(2)一級反應
速率方程：-dC/dt=kC 積分得：lgC=-kt/2.303+lgC0
半衰期(t1/2): 是藥物分解一半所需時間。恒溫時，一級反應的半衰期與反應物濃度無關。t1/2=0.693/k
有效期(t0.9):藥物降解10%所需的時間。恒溫時，t0.9=0.1054/ k
反應速率與兩種反應物濃度的乘積成正比的反應，稱為二級反應。若其中一種反應物的濃度大大超過另一種反應物，或保持其中一種反應物濃度恒定不變的情況下，則此反應表現出一級反應的特征，故稱為偽一級反應。例如酯的水解，在酸或堿的催化下，可按偽一級反應處理。
【經典真題】
一般藥物的有效期是
A.藥物的含量降解為原含量的95%所需要的時間
B.藥物的含量降解為原含量的80%所需要的時間
C.藥物的含量降解為原含量的50%所需要的時間
D.藥物的含量降解為原含量的90%所需要的時間
E.藥物的含量降解為原含量的70%所需要的時間
答案：D
A.1天
B.5天
C.8天
D.11天
E.72天
1.某藥的降解反應為一級反應，其反應速度常數k=0.0096天-1，其有效期t0.9是D
2.某藥的降解反應為一級反應，其反應速度常數k=0.0096天-1，其半衰期t1/2是 E
A lgC=(-k/2.303)t+lgC0
B t0.9=C0/10k
C C- C0=-kt
D t0.9=0.1054/ k
E t1/2=0.693/k
零級反應有效期計算公式是 B
一級反應速度方程式是 A
一級反應有效期計算公式是 D
一級反應半衰期計算公式是 E
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