2011年執業藥師藥學專業二復習摘要：第十三章(1)
第十三章 經皮給藥制劑
節 概述
一、經皮給藥制劑的概念與特點
將藥物應用于皮膚上，穿過角質層，進入真皮與皮下脂肪以達到局部治療作用，或由毛細血管和淋巴管吸收進入體循環，產生全身治療作用的過程稱為經皮給藥。廣義的經皮給藥制劑是指皮膚貼片、通常起全身治療作用，也稱經皮給藥系統(TDDS)。
TDDS的優點：
1.避免藥物的肝首過效應與胃腸道對藥物的降解，提高療效;
2.延長作用時間，減少給藥次數等。
3.維持恒定的血藥濃度，減少毒副作用;
4.使用方便，隨時給藥與終止給藥。
不足之處：1)皮膚的屏障作用，限于劑量小、藥理作用強的藥物;2)對皮膚產生刺激性與過敏性;3)皮膚的代謝與貯庫作用
【經典真題】
1.對透皮吸收制劑的錯誤表述是
A.皮膚有水合作用
B.透過皮膚吸收起局部治療作用
C.釋放藥物較持續平緩
D.透過皮膚吸收起全身治療作用
E.根據治療要求，可隨時終止給藥
答案：B
2.關于TTS的敘述不正確的是
A.可避免肝臟的首過效應
B.可以減少給藥次數
C.無皮膚代謝和貯庫作用
D.可以維持恒定的血藥濃度
E.使用方便，可隨時中斷給藥
答案：C
二、TDDS的基本組成
可分為5層：背襯層、藥物貯庫、控釋膜、粘附層和保護層。
1.背襯層：一般為復合鋁箔，防止藥物流失與潮解。
2.藥物貯庫：提供釋放藥物與釋放藥物的能量。組成有：藥物、高分子基質材料、透皮促進劑等。
3.控釋膜：多為由EVA和致孔劑組成微孔膜，控制藥物的釋放。
4.粘附層：由無刺激和無過敏性的粘和劑組成，如：天然與合成膠。
5.保護膜：為附加的塑料保護薄膜。
三、TDDS類型
TDDS基本分為兩大類，即膜控釋型與骨架型
1.膜控釋型：膜控釋型經皮給藥制劑是指藥物被控釋膜或其他控釋材料包裹成儲庫，由控釋膜或控釋材料的性質控制藥物的釋放速率。
2.骨架型：骨架型經皮給藥制劑是指藥物溶解或分散于聚合物骨架中，由骨架的組成成分控制藥物的釋放。
目前生產與臨床普遍應用的有：填充封閉型、復合膜型、黏膠分散型、微儲庫型、聚合物骨架型
(一)填充封閉型TDDS
1.組成與結構：背襯(苯乙烯等)+藥物儲庫層(液體或半固體)+控釋膜(EVA等)+黏膠層(丙烯酸樹脂等)
2.影響釋藥速率因素：(1)藥物儲庫中的材料;(2)控釋膜結構、膜孔大小、組成、藥物的滲透系數、膜厚度等;(3)黏膠層的組成與厚度。
(二)復合膜型TDDS
1.組成與結構：背襯層(鋁塑膜)+藥物儲庫層(藥物分散在聚異丁烯等壓敏膠中，液體石蠟為增粘劑)+控釋膜(聚丙烯微孔膜)+黏膠層(含藥聚異丁烯等壓敏膠)。
2.影響釋藥速率因素：聚丙烯微孔膜厚度、微孔大小、孔率及填充微孔介質影響藥物釋放速率。
(三)黏膠分散型TDDS
1.組成與結構：涂于背襯層的藥物儲庫層(藥物直接分散在壓敏膠中))+控釋黏膠層
2.為了保證恒定的釋藥速率，黏膠分散型藥物儲庫，按著適宜的濃度梯度，制成多層含不同藥量及致孔劑的壓敏膠層。
(四)聚合物骨架型TDDS
組成與結構：藥物儲庫(藥物分散或溶解在疏水或親水的聚合物中，并制成具有一定形狀與面積的膜)貼在被襯上，外周涂上壓敏膠，加上保護膜制成，另有一吸水墊。
聚合物骨架型TDDS的釋藥速率受聚合物骨架組成與藥物濃度的影響。
(五)微儲庫型TDDS(兼有膜控釋型和骨架型的特點)
組成與結構：將藥物均勻分散于疏水的聚合物中，形成微小的球狀儲庫，再把微型藥庫的骨架制成具有一定厚度的藥膜，把藥膜貼在被襯層上，加保護膜。
微儲庫型經皮給藥制劑的釋藥速率受藥物在親水與疏水兩相中的分配過程和藥物在骨架中的擴散過程控制。
【經典真題】
經皮吸收制劑中黏膠分散型的組成部分有
A.藥物貯庫
B.控釋膜層
C.黏膠層
D.防護層
E.背襯層
答案：ACDE
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