4.脂質(zhì)體的制備方法

　　(1)注入法：制得的大多為單室脂質(zhì)體，粒徑大，不宜作靜脈用。

　　(2)薄膜分散法

　　(3)超聲波分散法：制得的絕大多數(shù)為單室脂質(zhì)體。

　　(4)逆向蒸發(fā)法：本方法特點(diǎn)是可包封的藥量大，體積包封率可大于超聲方法的30倍，適合包封水溶性藥物及大分子生物活性物質(zhì)。

　　(5)冷凍干燥方法：使脂質(zhì)體成為固體粉末。

　　【經(jīng)典真題】

　　脂質(zhì)體的制備方法包括

　　A.注入法

　　B.薄膜分散法

　　C.復(fù)凝聚法

　　D.逆相蒸發(fā)法

　　E.冷凍干燥法

　　答案：ABDE

　　5.脂質(zhì)體的作用機(jī)制和給藥途徑

　　(1)脂質(zhì)體與細(xì)胞的相互作用：脂質(zhì)體的結(jié)構(gòu)與細(xì)胞膜相似，能顯著增強(qiáng)細(xì)胞的攝取功能。脂質(zhì)體與細(xì)胞的作用過(guò)程分為吸附、脂交換、內(nèi)吞、融合四個(gè)階段。其中，內(nèi)吞是脂質(zhì)體與細(xì)胞的主要作用機(jī)制。

　　(2)給藥途徑：可適用便于靜脈注射、肌內(nèi)與皮下注射、口服給藥、眼部給藥、肺部給藥、經(jīng)皮給藥、鼻腔給藥等途徑。

　　7.脂質(zhì)體的質(zhì)量評(píng)價(jià)

　　(1)形態(tài)、粒徑及其分布;

　　(2)包封率和載藥量的測(cè)定;

　　包封率=(包封的藥量/包封與未包封的總藥量)×100%

　　載藥量=(包封的藥量/脂質(zhì)體的量)×100%

　　(3)滲漏率;

　　滲漏率=(貯存一定時(shí)間后泄漏到介質(zhì)中的藥量/貯存前包封的藥量)×100%

　　(4)靶向制劑評(píng)價(jià)

　　提供靶向性數(shù)據(jù)等

　　(二)靶向乳劑

　　1.藥物的淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)

　　乳劑的靶向性特點(diǎn)在于它對(duì)淋巴有親和性。

　　(1)油狀藥物或親脂性藥物制成O/W及O/W/O型復(fù)乳，注射后藥物主要在肝、脾、腎等單核-巨噬細(xì)胞豐富的組織器官中濃集。

　　(2)水溶性藥物制成W/O乳劑及W/O/W型和O/W/O型復(fù)乳，經(jīng)口服、肌內(nèi)、皮下注射后濃集于淋巴系統(tǒng)。

　　經(jīng)淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)的途徑：①經(jīng)血液循環(huán)向淋巴轉(zhuǎn)運(yùn);②經(jīng)消化道向淋巴轉(zhuǎn)運(yùn);③經(jīng)組織向淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)

　　2.影響乳劑靶向性與釋藥特性的因素

　　(1)乳滴粒徑和表面性質(zhì)：靜注乳劑乳滴在0.1～0.5μm時(shí)，被肝、脾、肺和骨髓的單核-巨噬細(xì)胞吞噬;靜注乳劑乳滴在2～12μm時(shí)，被毛細(xì)管截取;其中7～12μm時(shí)，被肺機(jī)械截留。

　　帶負(fù)電的O/W乳劑更易被肝的單核-巨噬細(xì)胞吞噬，帶正電的乳滴易被肺機(jī)械截留。

　　(2)油相的影響：一般油的含量越高釋藥越慢，急性毒性越低。

　　(3)乳化劑的用量和種類(lèi)：

　　(4)乳劑的類(lèi)型

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