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2011年執業藥師藥學專業二復習摘要:第十五章(1)

來源:網絡 2011年8月22日
導讀: 2011年執業藥師藥學專業二復習摘要:第十五章(1)講述了生物藥劑學的概述。
  • 第1頁:生物藥劑學的概念,藥物的跨膜轉運

生物藥劑學

  節 概述

  一、生物藥劑學的概念

  生物藥劑學的概念:生物藥劑學研究的內容是劑型和制劑中的藥物用于機體后在體內的吸收、分布、代謝、排泄過程及影響因素,即研究“藥物在體內的命運”規律的科學。生物藥劑學研究藥物的劑型因素、用藥對象的生理因素與藥效之間的關系。其目的是為了正確評價和改進藥劑質量,合理的設計劑型、處方和生產工藝,為臨床給藥方案設計和合理用藥提供科學依據,以保證用藥的安全性和有效性。

  1.生物藥劑學中研究的劑型因素包括:

  (1)藥物的某些化學性質

  (2)藥物的某些物理性狀

  (3)藥物制劑的處方組成

  (4)藥物的劑型與用藥方法

  (5)制劑的工藝過程、操作條件及貯存條件

  2.生物因素包括:

  種族差異、年齡差異、性別差異、遺傳差異及生理與病理條件的差異

  二、藥物的跨膜轉運

  藥物的吸收過程也是一個膜轉運過程,體內具有吸收功能的主要組織為上皮組織,它是由上皮細胞組成的,上皮細胞膜是一種生物膜,其構造和性質決定藥物的吸收難易程度。

  (一)生物膜的結構:由類脂質、蛋白質及少量多糖等組成,具有半透膜特性。

  (二)藥物通過生物膜的轉運方式

  各種藥物的性質不同,其轉運方式不同。

  1.被動擴散(被動轉運)

  (1)指藥物由高濃度一側通過生物膜擴散到低濃度一側的轉運過程

  (2)被動擴散符合一級速度方程,即一級吸收速度方程:

  dc/dt=-KC1

  (3)被動擴散的特點

  1)順濃度梯度轉運,即從高濃度向低濃度轉運,具有一級速度過程特征;

  2)不需要載體,膜對通過物無特殊選擇性;

  3)無飽和現象和競爭抑制現象,無部位特異性;

  4)擴散過程不需要能量

  (4)被動擴散途徑

  (1)溶解擴散

  (2)膜孔轉運

  2.主動轉運

  (1)指借助于載體的幫助,藥物分子由低濃度區向高濃度區逆向轉運的過程,這種吸收轉運需要能量。

  (3)主動轉運的特點:

  1)逆濃度梯度轉運;

  2)需要能量,能量來源主要是細胞代謝產生的ATP提供;

  3)主動轉運藥物的吸收速度與載體數量有關,可出現飽和現象;

  4)可與結構類似物質發生競爭現象;

  5)受代謝抑制劑的影響;

  6)主動轉運有結構特異性

  7)有部位特異性;

  主動轉運:藥物的吸收速度可用米氏方程來描述。

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