2013年執業藥師藥劑學知識點：注射用的溶劑
對于不溶或難溶于水或在水溶液中不穩定的藥物，常根據藥物性質選用其他溶劑或復合溶劑。以增加藥物溶解度、防止水解及增加穩定性。
1．乙醇適用于在水中溶解度小或不穩定，而在稀醇中穩定的藥物。本品與水、甘油等可任意混合。毒性：對小白鼠的LD50靜脈注射為1．973g／kg，皮下注射為8．285g／kg。采用乙醇為注射用溶劑時濃度可高達50％，如氫化可的松注射液。可供肌內或靜脈注射，但濃度超過10％肌內注射就有疼痛感。
2．甘油本品的黏度和刺激性均較大，不宜單獨使用。與水或醇可任意混合。利用它對許多藥物具有較大溶解性的特點，常與乙醇、丙二醇、水等混合應用。毒性：對小白鼠的LD50皮下注射為10ml／kg，肌內注射6ml／kg，大白鼠靜脈注射LD50為5～69／kg。常用濃度一般為l％～50％。
3．丙二醇即1，2-丙二醇，本品與水、乙醇、甘油相混溶，丙二醇的溶解范圍較廣，有一定的刺激性。能溶解多種揮發油。在注射劑中，本品在一般情況下穩定，但高溫下(250。C以上)可被氧化，丙二醇已廣泛用作注射用溶劑，其特點是溶解范圍較廣。可供肌肉、靜脈等給藥。采用丙二醇為溶劑的有地西泮注射液。毒性：小鼠腹腔注射的LD50為9．7g／kg，皮下注射LD50為18．5g／kg，靜脈注射LD50為5～8g／kg。常與水制成復合溶劑使用，常用濃度為l％～30％。
4．聚乙二醇(Polyethylene glycols，PEG)聚乙二醇分子式可用HO(CH2CH20)ｎH表示，PEG300～400．可用作注射用溶劑，PEG400，相對密度1．125，黏度0．73cPa·s，無色略有微臭液體，能與水、乙醇相混合，化學性穩定，常作注射用溶劑。如塞替派注射液。毒性：PEG400小白鼠腹腔注射LD50為4．2g/kg。大白鼠皮下注射PEG400，lOmL／kg，未見持久的損害，結果與丙二醇相似。常用濃度為1％～50％。
5．苯甲酸芐酯本品不溶于水和甘油，能與乙醇(95％)，脂肪油相混溶。為水不溶性溶劑。—些藥物不溶于油而能溶于苯甲酸芐酯中，借此達到與油相混溶的目的。如二巰基丙醇油注射液，苯甲酸芐酯不僅作為助溶劑，而且能夠增加二巰基丙醇的穩定性。
6．二甲基乙酰胺(dimethylacetamide，DMA)本品為澄明的中性液體，能與水、乙醇任意混合，極易溶于有機溶劑和礦物油中。毒性：對小白鼠腹腔注射LD50的為3．266g／kg，但連續使用時，應注意其慢性毒性。
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