執業藥師藥劑學知識點：崩解劑
執業藥師藥劑學知識點：崩解劑
崩解劑(disintegrants)是使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細小顆粒的物質，除了緩(控)釋片以及某些特殊用途的片劑以外，一般的片劑中都應加入崩解劑。由于它們具有很強的吸水膨脹性，能夠瓦解片劑的結合力，使片劑從一個整體的片狀物裂碎成許多細小的顆粒，實現片劑的崩解，所以十分有利于片劑中主藥的溶解和吸收。
(1)干淀粉：是一種最為經典的崩解劑，含水量在8％以下，吸水性較強且有一定的膨脹性，較適用于水不溶性或微溶性藥物的片劑，但對易溶性藥物的崩解作用較差，這是因為易溶性藥物遇水溶解產生濃度差，使片劑外面的水不易通過溶液層面透入到片劑的內部，阻礙了片劑內部淀粉的吸水膨脹。在生產中，一般采用外加法、內加法或“內外加法”來達到預期的崩解效果。所謂外加法，就是將淀粉置于100～105℃條件下干燥1h，壓片之前加入到干顆粒中，因此，片劑的崩解將發生在顆粒之間：內加法就是在制粒過程中加入一定量的淀粉，因此，片劑的崩解將發生在顆粒內部。顯然，內加一部分淀粉，然后再外加一部分淀粉的“內外加法”，可以使片劑的崩解既發生在顆粒內部又發生在顆粒之間，從而達到良好的崩解效果，通常外加崩解劑量占崩解劑總量的25％～50％，內加崩解劑量占崩解劑總量的75％～50％(崩解劑總量一般為片重的5％～20％)。
(2)羧甲基淀粉鈉(carboxymethyl starch sodium，CMS－Na)：是一種白色無定形的粉末，吸水膨脹作用非常顯著，吸水后可膨脹至原體積的300倍(有時出現輕微的膠黏作用)，是一種性能優良的崩解劑。價格亦較低，其用量一般為1％～6％(國外產品的商品名為“Primojel”)。
(3)低取代羥丙基纖維素(L～HPC)：這是國內近年來應用較多的一種崩解劑。由于具有很大的表面積和孔隙度，所以它有很好的吸水速度和吸水量，其吸水膨脹率在500％～700％(取代基占10％～l5％時)，崩解后的顆粒也較細小，故而很利于藥物的溶出。一般用量為2％～5％。
(4)交聯聚乙烯比咯烷酮(cross—linked polyvinylpyrrolidone，亦稱交聯PVP)： 白色、流動性良好的粉末；在水、有機溶劑及強酸強堿溶液中均不溶解，但在水中迅速溶脹并且不會出現高黏度的凝膠層，因而其崩解性能十分優越，已為英美等國藥典所收載，國產品現已研制成功。
(5)交聯羧甲基纖維素鈉(croscarmellose sodium，CCNa)： 是交聯化的纖維素羧甲基醚(大約有70％的羧基為鈉鹽型)，由于交聯鍵的存在，故不溶于水，但能吸收數倍于本身重量的水而膨脹，所以具有較好的崩解作用；當與羧甲基淀粉鈉合用時，崩解效果更好，但與干淀粉合用時崩解作用會降低。
(6)泡騰崩解劑(effervescent disintegrants)：泡騰崩解劑是一種專用于泡騰片的特殊崩解劑，最常用的是由碳酸氫納與枸櫞酸組成的混合物。遇水時，上述兩種物質連續不斷地產生二氧化碳氣體，使片劑在幾分鐘之內迅速崩解。含有這種崩解劑的片劑，應妥善包裝，避免受潮造成崩解劑失效。
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