胰島素增敏劑(2015年B型題,2017年C型題,共2分)
(一)作用特點
胰島素增敏劑又稱為噻唑烷二酮類藥(TZD),通過增加骨骼肌、肝臟、脂肪組織對胰島素的敏感性,提高細胞對葡萄糖的利用而發揮降低血糖的療效,可明顯降低空腹血糖及胰島素和C肽水平,對餐后血糖和胰島素亦有降低作用。目前在我國上市的胰島素增敏劑主要有羅格列酮和吡格列酮。
(二)典型不良反應
1.常見貧血、血紅蛋白降低、血容量增加、血細胞比容降低、血紅蛋白降低。
2.骨關節系統:背痛、肌痛、肌磷酸激酶增高;并可增加女性骨折的風險。
(三)禁忌證
1.有心力衰竭;嚴重腎功能障礙、感染者。
2.18歲以下。
3.2型糖尿病有活動性肝臟疾患,或AST及ALT升高大于正常上限2.5倍時。
(四)用藥監護
(1)胰島素增敏劑僅在有胰島素存在的情況下才發揮抗高血糖的作用,因此,不適用于 1型糖尿病或糖尿病酮酸中毒患者。
(2)本品可促進排卵,對有胰島素抵抗的絕經前停止排卵者,應用羅格列酮和吡格列酮治療,可致重新排卵。
(3)注意低血糖反應的發生,胰島素增敏劑與胰島素聯合應用可出現低、中度低血糖反應。
(4)羅格列酮起效緩慢,需要治療8-12周后評價療效和劑量調整。
(五)主要藥品
羅格列酮、吡格列酮
【適應證】用于2型糖尿病。也可與磺酰脲類或雙胍類藥合用治療單用時血糖控制不佳者。
胰高糖素樣多肽-1 受體激動劑(2016年B型題,2017年B型題,共2分)
(一)作用特點
胰高糖素樣多肽-1(GLP-1)受體激動劑以葡萄糖濃度依賴的方式增強胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌,并能延緩胃排空,通過中樞性的食欲抑制來減少進食量。
胰高糖素樣多肽-1 受體激動劑的作用優勢有:①增加葡萄糖依賴性胰島素分泌,增強外周組織對胰島素的敏感性,降低餐后血糖和體重。②可抑制2型糖尿病者不適當的胰高血糖素的分泌。③增加胰島素分泌主基因的表達,進而增加胰島素的生物合成,每日注射 1 次即能起到良好降糖作用。④尚可控制患者收縮壓,改善心血管功能和降低患者伴隨的心血管事件的風險。⑤有顯著的降低體重作用,單獨使用增加低血糖發生的風險不明顯。
(二)主要藥品
艾塞那肽
【適應證】用于服用二甲雙胍、磺酰脲類、噻唑烷二酮類、二甲雙胍和磺酰脲類聯用、二甲雙胍和噻唑烷二酮類聯用不能有效控制血糖的2型糖尿病患者的輔助治療或用于2型糖尿病患者的單藥治療。
【用法與用量】(1)僅用于皮下注射;(2)一日2次,于早餐和晚餐前60min內給藥,餐后不可給藥;(3)每一次給藥劑量都是固定的,不需要根據血糖水平作隨時調整。
利拉魯肽
【適應證】可作為部分成人2型糖尿病的輔助用藥,不推薦作為一線用藥。
二肽基肽酶-4 抑制劑(2015年B型題,2017年B型題,共2分)
(一)作用特點
當進食后血糖高時,人體的胃腸分泌細胞分泌兩種腸促胰島素,即胰高糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素釋放多肽(GIP),兩種肽均可促進分泌胰島素,從而控制血糖的升高,但兩種肽均可迅速被二肽基肽酶-4(DPP-4)降解。抑制二肽基肽酶-4 代表藥有西格列汀、維格列汀、沙格列汀、利格列汀和阿格列汀。
具有下列特點:①可中效、穩定地降低糖化血紅蛋白,尤其對臨床應用雙胍+磺酰脲類促胰島素分泌藥治療后的空腹、餐后血糖下降不明顯者,可有效降低血糖和糖化血紅蛋。
②在聯合用藥上更加隨機、方便,既可單藥治療亦可聯合應用,能與雙胍類、磺酰脲類、非磺酰脲類、噻唑烷二酮類、胰島素類藥任意搭配。③刺激胰島素分泌具有血糖依賴性,發生低血糖反應較少,對體重、血壓幾無影響。
(二)主要藥品
西格列汀
【適應證】用于經生活方式干預無法達標的2型糖尿病患者??刹捎脝嗡幹委熁蚺c其他口服降糖藥聯合治療。
阿格列汀
【適應證】用于2型糖尿病患者的血糖控制。
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