36.小劑量就有抗焦慮作用的藥物
　　37.可治療精神分裂癥的藥物
　　38.可用于晚期癌癥止痛的藥物
　　39.可控制驚厥癥狀的藥物
　　40.可對抗強(qiáng)心貳中毒所致心律失常的藥物
　　解答
　　題號：（16—20）
　　答案：16.D 17.C 18.E 19.A 20.B
　　解答：青霉素通過細(xì)菌的莢膜后，與胞漿膜上的青霉素結(jié)合蛋白相結(jié)合，抑制粘肽代謝酶（包括轉(zhuǎn)肽酶、羧肽酶、內(nèi)肽酶），除影響細(xì)胞壁合成外，還使菌體的生長受抑制，結(jié)果使自溶酶（粘肽水解酶）的抑制物分解，自溶酶解除抑制而活化，造成細(xì)胞膜的損傷使細(xì)菌溶解死亡。丙硫氧嘧啶抑制甲狀腺內(nèi)的過氧化物酶，使I-不能氧化成活性碘，因而妨礙酪氨酸碘化和偶聯(lián)反應(yīng)，不能最終生成T4和T3.卡托普利主要抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，使ANGⅡ生成減少，產(chǎn)生降壓作用。去甲腎上腺素被細(xì)胞內(nèi)的兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶和單胺氧化酶所破壞。新斯的明的擬膽堿作用主要是由于可逆性地抑制膽堿酯酶，使內(nèi)源性和外源性Ach在體內(nèi)堆積，表現(xiàn)出M樣及N樣效應(yīng)。故16題答案D，17題答案C，18題答案E，19題答案A，20題答案B.
　　題號：（2l—25）
　　答案：21.C 22.E 23.D 24.B 25.A
　　解答：腎上腺素是α及β受體激動劑，本藥的β受體效應(yīng)包括心肌上的β1受體與支氣管平滑肌上β2受體。多巴胺能選擇性地激動多巴胺受體，也能激動α。及β1受體。間羥胺的藥理作用與去甲腎上腺素相似，主要作用于α受體，在αl和α2受體間無選擇性，對β受體作用很弱。沙丁胺醇是氏腎上腺素受體激動藥。多巴酚丁胺選擇性地激動β1受體。
　　故2l題答案C，22題答案E，23題答案D，24題答案B，25題答案A.
　　題號：（26—30）
　　答案：26.B 27.A 28.C 29.D 30.E
　　解答：頭孢菌素類藥物抗菌作用機(jī)制與青霉素相同，作用于轉(zhuǎn)肽酶，阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，也能與腦漿膜上某些 PBPs結(jié)合而抑制細(xì)菌生長。氨基甙類藥物抗菌作用基本相同，主要是阻礙敏感細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，能影響蛋白質(zhì)合成全過程。磺胺類的化學(xué)結(jié)構(gòu)與PABA相似，能與PABA競爭二氫葉酸合成酶，抑制二氫葉酸的合成，而影響核酸生成，細(xì)菌生長繁殖被阻止。甲氧芐氨嘧啶抗菌作用機(jī)制是抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸，而阻礙敏感細(xì)菌葉酸代謝和利用。喹諾酮類藥物作用的靶酶是敏感細(xì)菌的DNA回旋酶。DNA回旋酶在DNA復(fù)制的起始階段，使呈超螺旋狀態(tài)的DNA松弛和解結(jié)，有利于DNA的解鏈，在復(fù)制的末期，也促使母鏈DNA與新合成鏈的互相纏繞，形成扭結(jié)或連環(huán)。喹諾酮類藥物主要能與DNA回旋酶亞基A結(jié)合，從而抑制酶的切割與連接功能，阻止DNA復(fù)制，呈現(xiàn)抗菌作用。故26題答案B，27題答案A，28題答案C，29題答案D，30題答案 E.
　　題號：（31—35）
　　答案：31.C 32.D 33.B 34.A 35.A
　　解答：苯巴比妥連續(xù)用藥可使抗凝藥雙香豆素破壞加速，使凝血酶原激活時間縮短，這是由于苯巴比妥有很強(qiáng)的酶誘導(dǎo)作用。維生素K治療雙香豆素抗凝藥和水楊酸過量引起的出血，因為這些藥物過量出血是競爭性拮抗維生素K的緣故。保泰松與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合的親和力高（98％），可將雙香豆素從蛋白質(zhì)結(jié)合部位置換出來，抗凝血作用增加。
　　阿司匹林一般劑量即能抑制血小板凝集，長期使用還能競爭性對抗維生素K，抑制肝臟凝血酶的形成，引起出血；而雙香豆素類藥物阻上了維生素K環(huán)氧化物轉(zhuǎn)變成氫醌形式而產(chǎn)生抗凝作用。肝素不論體內(nèi)還是體外，均有迅速的抗凝血作用，因此阿司匹林和肝素分別與雙香豆素合用，均可產(chǎn)生協(xié)同作用。故31題答案C，32題答案D，33題答案B，34題答案A，35題答案A.
　　題號：（36—40）
　　答案：36.B 37.E 38.C 39.A 40.D
　　解答：地西泮（安定）在不引起鎮(zhèn)靜的小劑量即可產(chǎn)生抗焦慮作用，能顯著改善焦慮患者的緊張、憂慮、恐懼及失眠癥狀，而巴比妥類及抗精神病藥則需大劑量才有抗焦慮作用。氯丙嗪治療急、慢性精神分裂癥均有效，但無根治作用，必須長期服藥以維持藥效，減少復(fù)發(fā)。氯丙嗪對伴有偏執(zhí)觀念、狂想、焦慮和激動的思維障礙具有顯著的療效。嗎啡有強(qiáng)大的選擇性鎮(zhèn)痛作用，對各種疼痛都有效，鎮(zhèn)痛的同時，意識和感覺不受影響，還有明顯的鎮(zhèn)靜作用，能消除由疼痛引起的焦慮、緊張、恐懼等情緒反應(yīng)，產(chǎn)生欣快而入睡。
　　但嗎啡易使患者成癮，本品只限于外傷性疼痛、各種內(nèi)臟絞痛（與阿托品同用）及晚期癌癥疼痛。苯巴比妥能選擇性抑制大腦皮層運(yùn)動區(qū)，提高驚厥閾，既能直接抑制病灶放電又能限制病灶放電向四周擴(kuò)散，能使大發(fā)作的病人腦電恢復(fù)正常。因其起效快、療效好、毒性低，可作為控制發(fā)作癥狀的首選藥。苯妥英鈉能降低浦氏纖維自律性，縮短ADP及ERP，而ERP／ADP比值增大，有利消除折返；可改善房室傳導(dǎo)，特別是能改善強(qiáng)心甙中毒引起的傳導(dǎo)阻滯。苯妥英鈉主要用于強(qiáng)心甙中毒引起的室性或室上性心律失常。故36題答案B，37題答案E，38題答案C，39題答案A，40題答案 D.