68.第三代頭抱菌素與其第二代、第一代相比其主要特點有  
A 抗菌譜擴大，對綠膿桿菌及厭氧菌有不同程度抗菌作用 
B 對革蘭陰性菌及陽性菌抗菌作用均強 
C 對革蘭陰性菌產生的β—內酰胺酶比較穩定  
D 幾無腎毒性 
E 宜選用于重癥耐藥性革蘭陰性菌感染 
 69.對深部真菌有效的藥物有  
A 酮康唑 B 氟康唑 
C 克霉唑 D 兩性霉素B 
E 灰黃霉素 
70.阿霉素的特點包括  
A 骨髓抑制 B 腎毒性 
C 心臟毒性 D 抑制DNA及RNA的合成 
E 屬細胞周期特異性藥物 
  
藥理學 第1題 
答案：C 
解答：根據公式：Vd=D/C=D0(快速靜注劑量)/C0(平衡時的血藥濃度) 
依據本題的條件：Vd=5㎎/(0.35㎎/L)=14L備選答案中只有C正確，而其余A、B、D、E均不對。故本題應選C。 

藥理學 第2題 
答案：B 
解答：口服藥物在胃腸道吸收后，經門靜脈到肝臟，有些藥物在通過腸粘膜及肝臟時極易代謝滅活，藥效降低。這種現象稱為首過效應。根據首過效應的定義，有些藥物只有在口服給藥才會發生首過效應。靜脈給藥，藥物直接進入血液循環沒有吸收過程；舌下給藥，藥物通過口腔吸收，雖表面積小，但血液供應豐富，藥物可迅速吸收進入血液循環；肌內注射，藥物沿結締組織擴散，再經毛細血管和淋巴內皮細胞進入血液循環；透皮吸收經毛細血管吸收后，進入血液循環。因此，靜脈給藥、舌下給藥、肌內注射及透皮吸收，藥物吸收均不經胃腸道，不通過腸粘膜及肝臟，因此這些給藥途徑不存在首過效應，故本題答案應選B。 
藥理學 第3題 
答案：D 
解答：青霉素主要用于各種球菌、革蘭陽性桿菌及螺旋體引起的感染。青霉素對鉤端螺旋體引起的鉤端螺旋體病有特效，但劑量要大。雖然紅霉素抗菌譜與青霉素相似，但其主要用于耐青霉素的金葡菌和對青霉素過敏的人。而且紅霉素的效力不及青霉素，又易產生耐藥性，一般不作為鉤端螺旋體感染的首選治療藥物。鏈霉素、兩性霉素B和氯霉素在本題中顯然不能選，因為鏈霉素主要用于治療結核桿菌和革蘭陰性桿菌的感染；兩性霉素B為廣譜抗真菌抗生素；氯霉素雖是廣譜抗生素，但因其毒性較大，應嚴格控制其適應證，臨床首選用于傷寒、副傷寒、立克次體病的治療。故本題答案應選D。 
藥理學 第4題 
答案：D 
解答：硝酸甘油能擴張全身動脈和靜脈，尤以舒張毛細血管后靜脈(容量血管)為強，對較大的冠狀動脈也有明顯擴張作用；硝酸甘油能明顯舒張較大的心外膜血管及狹窄的冠狀血管及側支血管，此作用在冠狀動脈痙攣時更明顯。硝酸甘油主要通過降低前、后負荷、降低室壁肌張力、改善局部缺血而起作用；在治療量時硝酸甘油對心臟無明顯的直接作用。大劑量時，由于全身血管擴張，血壓下降，反射性地引起心率加快和心肌收縮力加強。因此，根本不存在抑制心肌收縮力的作用及減慢心率，降低心肌耗氧量的可能；硝酸甘油既然舒張全身靜脈和動脈，就沒有選擇性擴張冠脈、增加心肌供血可言；硝酸甘油能在平滑肌細胞及血管內皮細胞中產生NO 或一SNO非阻斷β受體。故本題答案應選D。 
藥理學 第5題 
答案：B 
解答：親和力(affinity)表示藥物與受體結合的能力，與強度的概念亦相近；內在活性(Intrinsic actvity)表示藥物與受體結合產生效應的能力，用最大效應表示，與效能的概念相近。藥物的內在活性(效應力)反應了藥物激動受體的能力。而藥物的親和力反應了藥物對受體親和程度的高低。藥物的水溶性和藥物的脂溶性是指藥物的物理性質。藥物穿透生物膜的能力是指藥物通過膜的方式程度。故本題應選B。 
藥理學 第6題 
答案：B 
解答：地西泮(安定)口服安全范圍大，10倍治療量僅引起嗜睡。苯二氮卓類雖然不能直接與GABA受體結合，但可促進GABA與其結合，使GABA受體激活，表現為增強GABA的作用。故地西泮的藥效是間接通過增強GABA的作用實現的。在大劑量下，偶致共濟失調，甚至昏迷和呼吸抑制。地西泮長期應用可產生耐受性和依賴性。故A、B、 C、D均為地西泮的特點，但它卻不是典型的藥酶誘導劑。故本題答案應選E。 
藥理學 第7題 
答案：A 
解答：利福平抗菌原理是在很低濃度時即能高度選擇性地抑制細菌的DNA依賴性的RNA聚合酶。從而妨礙mRNA合成，但對動物細胞的RNA聚合酶無影響。也可能抑制某些RNA病毒的RNA依賴性的DNA聚合酶而妨礙其復制。異煙肼作用原理可能是抑制結核桿菌獨有的分支菌酸合成酶，抑制結核菌生長所需的分支菌酸的生物合成。TMP、乙胺嘧啶、甲氨喋呤抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸，從而阻礙了敏感細菌葉酸代謝，喹諾酮類藥物主要能與DNA回旋酶亞基A結合，從而抑制酶的切割與聯結功能，阻止DNA的復制，而呈現抗菌作用。故本題答案應選A。 
 藥理學 第8題 
答案：D 
解答：該藥應屆M膽堿受體拮抗藥。例如較大劑量阿托品(1—2mg)，由于阻斷心肌M受體，出現心率加速；治療量阿托品對血管與血壓無明顯影響，但阻斷虹膜環狀肌上的M受體，使環狀肌松弛，而輻射肌仍保持其原有的張力，結果瞳孔擴大；同時阻斷腺體M受體，使分泌減少，對唾液腺和汗腺的抑制尤為明顯，但不妨礙射精，因其不受M膽堿受體支配。M膽堿受體激動藥，如毛果蕓香堿則引起瞳孔縮小，使汗腺和唾液腺分泌增加。 α腎上腺受體激動藥皆對血壓有較大作用，對汗腺影響不明顯；β腎上腺受體激動藥和β腎上腺受體阻斷藥皆能明顯影響血壓，對瞳孔和汗腺作用小。故本題答案應選D。 
藥理學 第9題 
答案：D 
解答：卡托普利主要抑制血管緊張素轉化酶，使血管緊張素Ⅱ生成減少，產生降壓作用，同時轉化酶被抑制后則抑制緩激肽的水解，使NO、PGI2增加而產生降壓作用。故本題答案應選D。 
藥理學 第10題 
答案：D 
解答：α受體阻斷藥能選擇性地與。受體結合，阻斷激動劑對。受體的作用，使腎上腺素的升壓作用翻轉為降壓作用，這種現象稱為腎上腺素的“翻轉作用”。這是由于阻斷了α受體，腎上腺素的縮血管作用被取消，而激動β受體的舒血管作用仍存在，故出現降壓。氯丙嗪有明顯的α受體阻斷作用，故能翻轉腎上腺素的升壓作用。普萘洛爾為β受體阻斷劑，阿托品為M受體阻斷劑，氟哌啶醇阻斷中樞的多巴胺受體，間羥胺是非選擇性α腎上腺素受體激動劑。這四種藥對。受體均無阻斷作用，所以不能翻轉腎上腺素的升壓作用。故本題答案應選D。 
藥理學 第11題 
答案：C 
解答：強心甙類主要用于治療心衰及心房撲動或顫動，需長時間治療，必須維持足夠的血藥濃度，一般開始給予小量，而后漸增至全效量稱“洋地黃化量”使達到足夠效應，而后再給予維持量。在理論上全效量是達到穩態血藥濃度產生足夠治療效應的劑量，故洋地黃化后，停藥是錯誤的。故本題答案應選C。 
藥理學 第12題 
答案：A 
解答：復方炔諾酮為避孕片1號，由炔諾酮和炔雌醇組成，雖影響較廣，但主要抑制排卵，故本題答案應選A