第0101-105題
答案:101.B 102.E 103.A 104.C 105.D
解答:本題用意在于熟悉各種常用抗生素和磺胺藥的作用特點。磺胺嘧啶銀鹽是常用于燒傷、燙傷創面的抗感染藥;頭孢氨芐是口服易吸收的、殺菌作用較強的β—內酰胺類抗生素;甲氧芐啶是抗菌增效劑;青霉素鈉是第一個β—內酰胺類抗生素,系從發酵獲得的天然抗菌藥,不能口服給藥,對酸不穩定;氯霉素是控制傷寒、斑疹傷寒、副傷寒的首選藥物,也是一種廣譜抗生素。
第0106-110題
答案:106.C 107.D 108.B 109.A 110.B
解答:化學結構中含有β—內酰胺結構部分的抗生素統稱為β—內酰胺類抗生素。試題的A、B兩個藥物結構中均含有β—內酰胺的結構部分,因此均為β—內酰胺類抗生素,l06題正確答案應為C。大環內酯類抗生素的結構中通常含有一個十四元或十六元的環狀內酯結構部分。試題中的A和B均不含有這樣的結構,因此 107題正確答案應為D.結構A為青霉素,其化學性質不穩定,遇酸、堿均易分解而失效,不能口服且僅對革蘭陽性菌有效。結構B為頭孢氨芐,對酸較穩定,且對革蘭陽性菌及革蘭陰性菌均有抑制作用,為可以口服的廣譜抗生素,因此109題正確答案為A。108和110題的正確答案均為B。
第0111-115題
答案:111.A 112.C 113.C 114.D 115.A
解答:左旋咪唑和阿苯達唑兩者均為廣譜驅腸蟲藥。左旋咪唑是四咪唑的左旋體。除具有驅腸蟲作用外,還是一種免疫調節劑,可使機體免疫力低下者得到恢復。左旋咪唑及阿苯達唑的分子結構中均含有咪唑環的結構部分,且均不含有酸性基團(左旋咪唑若為鹽酸鹽則為酸性,但此處并非鹽酸鹽)。
第0116-120題
答案:116.C 117.A l18.B 119.A 120.B
解答:重酒石酸去甲腎上腺素(Ⅰ)和鹽酸克侖特羅(Ⅱ)的結構式為:
結構中C*為手性碳原子,去甲腎上腺素在化學合成中經旋光體拆分后得左旋體(因右旋體的生理作用很弱)應用于臨床。而克侖特羅在化學合成中不進行旋光異構體的拆分,故臨床應用為消旋體。因此,116題正確答案為C,117題正確答案為A,l18題正確答案為B。從上述(Ⅰ), (Ⅱ)的結構式可知,119題正確答案為A,120題正確答案為B。
第0121-120題
答案:121.A 122.D 123.C 124.D 125.B
解答:咖啡因為中樞興奮藥,僅具有弱的利尿作用和平滑肌舒張作用,可被熱堿分解為咖啡亭。氫氯噻嗪為中效利尿藥并具有降壓作用,在堿性溶液中可被水解為4— 氯一6—氨基一間—苯二磺酰胺和甲醛。咖啡因和氫氯噻嗪均不具平滑肌興奮作用和興奮心肌的作用。因此12l題正確答案是A,122題正確答案是D,123 題正確答案是C,124題正確答案是D,125題正確答案是B。
第0126題
答案:A、C
解答:異煙阱、乙胺丁醇為抗結核藥,呋喃妥因雖為抗菌藥但不具抗結核菌作用,克霉唑為抗真菌藥,甲硝唑雖對厭氧性細菌有抗菌作用,但臨床主要用于治療陰道滴蟲病。
因此本題的正確答案為A和C。
第0127題
答案:A、B、D
解答:嗎啡的結構如下,分子中含五個手性碳原子,呈左旋光性。鐵氰化鉀可將其氧化為雙嗎啡。在嗎啡的化學結構中酚經基具弱酸性,叔胺的結構具堿性。由結構式可知嗎啡的結構中不含甲氧基和哌嗪環,因此本題的正確答案為A、B、D。
第0128題
答案:A、B、C、D
解答:利血平是自蘿芙木中提取分離出的一種生物堿,具有降壓及鎮靜作用,其作用機制為耗竭周圍及中樞神經的神經遞質兒茶酚胺和5—羥色胺。利血平見光易氧化變質而失效。利血平結構中的兩個酯結構在酸堿催化下可水解而生成利血平酸。利血平的吡咯環中氮原子上的氫可以和亞硝酸中的亞硝基反應生成黃色的N—亞硝基化合物。因其為生物堿故與生物堿沉淀試劑可發生反應。故本題的正確答案為A、B、C、D。
第0129題
答案:A、B、C
解答:巴比妥類藥物為作用于中樞神經的鎮靜催眠藥。藥物作用于中樞需有較大的脂溶性才易于透過血腦屏障達到中樞神經系統。5—位上兩個取代基應為親脂性基團,其碳原子總數在4—8之間,使藥物具有適當的脂溶性。此外巴比妥類藥物必須有適宜的解離度才易于透過生物膜,穿過血腦屏障,因此5—位上必須有兩個取代基。因為5—位上若只有一個取代基(剩余一個未被取代的氫)或5—位上沒有取代基時,酸性強,pka值低,在生理條件(pH=7.4)下易解離而不易透過生物膜,中樞鎮靜作用很弱或沒有作用。巴比妥類為環狀雙酰脲類,若開環為直鏈酰脲則鎮靜催眠作用弱,在臨床上已不再使用。故本題正確答案為A、B、C。
第0130題
答案:A、B、C
解答:青霉素鈉的β—內酰胺環很不穩定,易于水解,同時6—取代酰氨基也可被水解。環磷酰胺具有環狀的磷酰胺結構。在水溶液中不穩定,易發生水解脫氨的反應。氫氯噻嗪在堿性溶液中可水解為4—氯一6—氨基一間—苯二磺酰胺和甲醛。吡哌酸和布洛芬的分子結構中均不含有可被水解的部分。故本題的正確答案為A、B、C.
第0131題
答案:A、B
解答:中樞興奮藥按化學結構可分為黃嘌呤類、酰胺類、吡乙酰胺類、美解眠類及生物堿類等。吩噻嗪類和丁酰苯類藥物具有中樞抑制作用,用作抗精神失常藥,而吲哚乙酸類藥物具有消炎鎮痛作用。本題正確答案應為A、B。
第0132題
答案:C、D
解答:烷化劑類抗腫瘤藥為一類可以形成碳正離子或親電性碳原子活性基團的化合物。這種活性基團可以與DNA中的堿基(主要是嘌呤環的7—位氮原子)形成共價鍵,影響DNA的復制或轉錄達到抗腫瘤的目的。順鉑雖然也是作用于DNA的單鏈或雙鏈,影響其復制或轉錄,但它不是以碳正離子或親電性碳原子與DNA反應的,不屬于烷化劑,氟尿嘧啶及甲氨喋呤的抗腫瘤作用為抗代謝的機理。環磷酰胺和氮甲可以形成具有烷化能力的活性基團,屬烷化劑類,因此本題正確答案為C、 D。
第0133題
答案:A、B、D
解答:茚三酮可α—氨基酸類化合物形成紫色至藍紫色的反應,本題中的五個藥物分子結構中含α—氨基酸類結構部分的藥物只有氨芐西林鈉及甲基多巴。其余三個藥物均不含有這種結構,不能與茚三酮反應,因此正確答案為A、B、D。
第0134題
答案:B、C
解答:青霉素鈉為β—內酰胺類抗生素,其β—內酰胺環在酸、堿性介質中均易水解開環而失效。因其為鈉鹽,故可溶于水,不溶于有機溶劑。其6—氨基被苯乙酰基酰化不具有α—氨基芐基的結構部分。青霉素鈉僅對革蘭附性菌所引起的疾病有效。故本題正確答案為B、C。
第0135題
答案:B、D
解答:本題所列的五個藥物的分子結構中均含有β—內酰胺的結構部分,屬于β—內酰胺類化合物。但它們的作用機制不同。氨芐青霉素、頭孢氨芐和阿莫西林的作用機制為干擾細菌的細胞壁的合成達到殺菌的目的。克拉維酸與舒巴坦可與細菌產生的β—內酰胺酶(此酶可作用于β—內酰胺環,使一些β—內酰胺類抗生素失效,產生這種酶的細菌便具有耐藥性)結合,可克服細菌的耐藥性,屬β—內酰胺酶抑制劉。因此本題正確答案為B、D。
第0136題
答案:A、B、C
解答:肌肉松弛藥是指對骨骼肌具松弛作用的藥,分為外周性及中樞性兩種作用類型。外周性肌肉松弛藥主要為季銨類化合物,泮庫溴銨和維庫溴銨屬于外周性肌肉松弛藥。中樞性肌肉松弛藥主要是阻滯中樞內中間神經元沖動的傳遞,作用機制與外周性的不同,在化學結構上也不是季銨類。氯唑沙宗屬中樞性肌肉松弛藥。利多卡因為局部麻醉藥又具有抗心律失常作用。氯貝丁酯的作用為降血脂。故本題正確答案為A、B、C。
第0137題
答案:A、B、C、D、E
解答:模型(先導)化合物的尋找是藥物設計的一個非常重要的內容,可以從多種途徑獲得模型(先導)化合物。主要的途徑有隨機篩選與意外發現,從天然產物中獲得,由藥物的體內代謝物中發現,由抗代謝物中發現,由內源性活性物中發現,由藥物的副作用發展新類型化合物,由現有藥物的藥效基團經計算機輔助設計新型化合物等。本題的正確答案為A、B、C、D、E。
第0138題
答案:A、B、D
解答:維生素D類化合物目前已知有十幾種,都是甾醇類化合物或由甾醇類化合物經紫外光照射轉化而來,均為油溶性的,在水中幾乎不溶,重要的成員有維生素D2和維生素D3,維生素D族用于治療佝僂病由口服給藥,因此本題的正確答案為A、B、D。
第0139題
答案:C、E
解答:鹽酸氯胺酮為注射用的全身性分離麻醉藥,氟烷為吸入性全身麻醉藥。γ—羥基丁酸鈉為靜脈麻醉藥也是全身性的。利多卡因和普魯卡因為局部麻醉藥,故本題的正確答案為C、E。
第0140題
答案:C、D
解答:兒茶酚又稱鄰苯二酚。本題所列五個藥物的化學結構中只有異丙腎上腺素及去甲腎上腺素的結構中含有上述結構部分,故本題的正確答案為C、D。