140.合成鎮痛藥化學結構應有下列哪些特點
A 分子中具有一個平坦的芳環結構
B 有一個堿性中心,在生理pH下能大部分電離成陽離子
C 堿性中心和平坦的芳環結構不在同一平面
D 含有哌啶或類似哌啶的結構
E 連在哌啶或類似哌啶環上的烴基(如苯基)突出于環平面
解答
題號:71
答案:B
解答:氟烷和乙醚為吸入性全身麻醉藥,鹽酸利多卡因和鹽酸布比卡因為局部麻醉藥,羥丁酸鈉為靜脈麻醉藥,故正確答案為B。
題號:72
答案:C
解答:非甾類抗炎藥按化學結構分類,可分為3,5—吡唑烷二酮類;鄰氨基苯甲酸類;吲哚乙酸類;芳基烷酸類和其他類,故正確答案為C。
題號:73
答案:D
解答:頭孢氨芐在水中微溶,能與茚三酮溶液呈顏色反應,強堿、強酸和紫外線均使本品分解。本品為半合成的第一代口服頭孢菌素,口服吸收良好。本品對耐藥金黃色葡萄球菌有良好的抗菌作用。故本題正確答案為D。
題號:74
答案:A
解答:溴丙胺太林為抗膽堿藥,主要用于治療胃腸痙攣、胃及十二指腸潰瘍,故正確答案為A。
題號:75
答案:A
解答:鹽酸甲氯芬酯主要作用于大腦皮層,對處于抑制狀態的中樞神經系統有興奮作用,故正確答案為A。
題號:76
答案:E
解答:環磷酰胺為將前藥概念用于氮芥類抗腫瘤藥設計而得到的有效藥物(但其作用機制實際并非前藥),故正確答案為E
題號:77
答案:A
解答:巴比妥類藥物的催眠鎮靜作用的強弱和快慢與其解離常數及脂溶性有關。巴比妥類藥物在分子中5—位上應有二個取代基,5,5-二取代巴比妥酸的酸性比一取代物和巴比妥酸低,在生理PH條件下不易解離。而未解離的藥物分子較其離子易于透過細胞膜及血腦屏障,進入中樞神經系統發揮作用。故正確答案為A.
題號:78
答案:C
解答:枸櫞酸哌嗪為驅腸蟲藥,適用于驅蛔蟲和蟯蟲,故正確答案為C。
題號:79
答案:D
解答:阿莫西林和頭孢噻吩鈉為β—內酰胺抗生素,阿米卡星為半合成氨基糖苷類抗生素,鹽酸米諾環素為四環素類抗生素,克拉維酸為β—內酰胺酶抑制劑,故本題答案為D。
題號:80
答案:C
解答:莨菪堿類中莨菪醇的6,7—位氧橋對藥物的中樞作用具有重要意義。東莨菪堿有氧橋,中樞作用強。阿托品無氧橋,中樞作用較弱。另外,莨菪醇6—位上的β—羥基也很重要,它可使中樞作用減弱。東莨菪堿有氧橋,無6—β—羥基,中樞作用最強。故正確答案為C。
題號:81
答案:B
解答:奧沙西泮的化學名為7—氯—1,3—二氫—3—羥基—5—苯基—2H—l,4—苯并二氮卓—2—酮,故正確答案為B。
題號:82
答案:C
解答:甲基多巴的化學名為3—羥基—α—甲基—L—酪氨酸,故正確答案為C。
題號:83
答案:A
解答:鹽酸美沙酮的化學結構為:
題號:84
答案:A
解答:鹽酸布桂嗪臨床用于偏頭痛、三*神經痛、外傷性疼痛及癌痛。故正確答案為A。
題號:85
答案:E
解答:富馬酸酮替芬的化學結構為:
其結構屬于三環類,故正確答案為E。
題號:(86—90)
答案:86.E 87.C 88.D 89.A 90.B
解答:鹽酸氯胺酮為非巴比妥類靜脈麻醉藥;鹽酸哌替啶為哌啶類鎮痛藥;尼可剎米可興奮延髓,興奮呼吸中樞,為中樞興奮藥;呋喃妥因主要用于大腸桿菌、變形桿菌及鏈球菌等引起的泌尿道感染,為抗菌藥;依他尼酸為苯氧乙酸類利尿藥。故86的答案為E,87的答案為C,88的答案為D,89的答案為A,90的答案為B。
題號:(91—95)
答案:91.D 92.E 93.A 94.C 95.B
解答:鹽酸普萘洛爾為β—受體阻滯劑,臨床上用于心絞痛、竇性心動過速、心房撲動及顫動等;氯貝丁酯為苯氧乙酸類藥物,臨床用于血脂過高癥;硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑,能抑制心肌對鈣離子的攝取,降低心肌耗氧量,用于心絞痛;甲基多巴主要是刺激中樞α—腎上腺素受體,抑制交感神經沖動的傳出,導致血壓下降;卡托普利為血管緊張素轉化酶抑制劑,是影響腎素—血管緊張素—醛固酮系統的降壓藥物。故9l的答案為D,92的答案為E,93的答案為A,94的答案為C,95的答案為B。