140.合成鎮(zhèn)痛藥化學(xué)結(jié)構(gòu)應(yīng)有下列哪些特點(diǎn)
A 分子中具有一個(gè)平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)
B 有一個(gè)堿性中心,在生理pH下能大部分電離成陽離子
C 堿性中心和平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)不在同一平面
D 含有哌啶或類似哌啶的結(jié)構(gòu)
E 連在哌啶或類似哌啶環(huán)上的烴基(如苯基)突出于環(huán)平面
解答
題號(hào):71
答案:B
解答:氟烷和乙醚為吸入性全身麻醉藥,鹽酸利多卡因和鹽酸布比卡因?yàn)榫植柯樽硭帲u丁酸鈉為靜脈麻醉藥,故正確答案為B。
題號(hào):72
答案:C
解答:非甾類抗炎藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類,可分為3,5—吡唑烷二酮類;鄰氨基苯甲酸類;吲哚乙酸類;芳基烷酸類和其他類,故正確答案為C。
題號(hào):73
答案:D
解答:頭孢氨芐在水中微溶,能與茚三酮溶液呈顏色反應(yīng),強(qiáng)堿、強(qiáng)酸和紫外線均使本品分解。本品為半合成的第一代口服頭孢菌素,口服吸收良好。本品對耐藥金黃色葡萄球菌有良好的抗菌作用。故本題正確答案為D。
題號(hào):74
答案:A
解答:溴丙胺太林為抗膽堿藥,主要用于治療胃腸痙攣、胃及十二指腸潰瘍,故正確答案為A。
題號(hào):75
答案:A
解答:鹽酸甲氯芬酯主要作用于大腦皮層,對處于抑制狀態(tài)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)有興奮作用,故正確答案為A。
題號(hào):76
答案:E
解答:環(huán)磷酰胺為將前藥概念用于氮芥類抗腫瘤藥設(shè)計(jì)而得到的有效藥物(但其作用機(jī)制實(shí)際并非前藥),故正確答案為E
題號(hào):77
答案:A
解答:巴比妥類藥物的催眠鎮(zhèn)靜作用的強(qiáng)弱和快慢與其解離常數(shù)及脂溶性有關(guān)。巴比妥類藥物在分子中5—位上應(yīng)有二個(gè)取代基,5,5-二取代巴比妥酸的酸性比一取代物和巴比妥酸低,在生理PH條件下不易解離。而未解離的藥物分子較其離子易于透過細(xì)胞膜及血腦屏障,進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)揮作用。故正確答案為A.
題號(hào):78
答案:C
解答:枸櫞酸哌嗪為驅(qū)腸蟲藥,適用于驅(qū)蛔蟲和蟯蟲,故正確答案為C。
題號(hào):79
答案:D
解答:阿莫西林和頭孢噻吩鈉為β—內(nèi)酰胺抗生素,阿米卡星為半合成氨基糖苷類抗生素,鹽酸米諾環(huán)素為四環(huán)素類抗生素,克拉維酸為β—內(nèi)酰胺酶抑制劑,故本題答案為D。
題號(hào):80
答案:C
解答:莨菪堿類中莨菪醇的6,7—位氧橋?qū)λ幬锏闹袠凶饔镁哂兄匾饬x。東莨菪堿有氧橋,中樞作用強(qiáng)。阿托品無氧橋,中樞作用較弱。另外,莨菪醇6—位上的β—羥基也很重要,它可使中樞作用減弱。東莨菪堿有氧橋,無6—β—羥基,中樞作用最強(qiáng)。故正確答案為C。
題號(hào):81
答案:B
解答:奧沙西泮的化學(xué)名為7—氯—1,3—二氫—3—羥基—5—苯基—2H—l,4—苯并二氮卓—2—酮,故正確答案為B。
題號(hào):82
答案:C
解答:甲基多巴的化學(xué)名為3—羥基—α—甲基—L—酪氨酸,故正確答案為C。
題號(hào):83
答案:A
解答:鹽酸美沙酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)為:
題號(hào):84
答案:A
解答:鹽酸布桂嗪臨床用于偏頭痛、三*神經(jīng)痛、外傷性疼痛及癌痛。故正確答案為A。
題號(hào):85
答案:E
解答:富馬酸酮替芬的化學(xué)結(jié)構(gòu)為:
其結(jié)構(gòu)屬于三環(huán)類,故正確答案為E。
題號(hào):(86—90)
答案:86.E 87.C 88.D 89.A 90.B
解答:鹽酸氯胺酮為非巴比妥類靜脈麻醉藥;鹽酸哌替啶為哌啶類鎮(zhèn)痛藥;尼可剎米可興奮延髓,興奮呼吸中樞,為中樞興奮藥;呋喃妥因主要用于大腸桿菌、變形桿菌及鏈球菌等引起的泌尿道感染,為抗菌藥;依他尼酸為苯氧乙酸類利尿藥。故86的答案為E,87的答案為C,88的答案為D,89的答案為A,90的答案為B。
題號(hào):(91—95)
答案:91.D 92.E 93.A 94.C 95.B
解答:鹽酸普萘洛爾為β—受體阻滯劑,臨床上用于心絞痛、竇性心動(dòng)過速、心房撲動(dòng)及顫動(dòng)等;氯貝丁酯為苯氧乙酸類藥物,臨床用于血脂過高癥;硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑,能抑制心肌對鈣離子的攝取,降低心肌耗氧量,用于心絞痛;甲基多巴主要是刺激中樞α—腎上腺素受體,抑制交感神經(jīng)沖動(dòng)的傳出,導(dǎo)致血壓下降;卡托普利為血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑,是影響腎素—血管緊張素—醛固酮系統(tǒng)的降壓藥物。故9l的答案為D,92的答案為E,93的答案為A,94的答案為C,95的答案為B。