藥物結構中的取代基對生物活性的影響
(1)經基:改變溶解度、解離度、分配系數,還可增加位阻,從而增加穩定性。火字旁,火上澆油,脂溶性增加。(2)鹵素:強吸電子基,脂溶性增加。
(3)羥基(—OH,脫胎于H0)和硫基〈一SH):水溶性強。
(4〉醚(-O-〉和硫酗醚〈-S=〉:硫醚類可氧化成亞颯(S=0)或颯(0=S=0〉,極性增加。風流黃:有疏,可成亞礬e確,貓。
(5〉磺酸〈-S0H)、羧酸〈-COOH)和酯(-C00-):酸可在堿性條件下成鹽,增加水溶性和解離度。酯類前藥﹔增加吸收,減少刺激。(6)含氮原子類:多呈堿性,活性伯胺≥仲胺>叔胺。季銨〈金戈鐵馬〉水溶性大,不易通過生物膜和血腦屏障,吸收不佳。
總結:
使極性增加、水溶性增大的基團主要有羥基(-OH)、疏基〈-SH))、貓酸(-s0ogH)、羚酸(-0日)、季銨〈-w*)等,不易通過生物膜;·其他基團(鹵素、硫、經、烷、碳鏈等〉多使脂溶性增大。
牢記羥基脫胎于H-0,水溶性強,脂溶性差,不易通過血腦屏障,易排泄;
凡是羥基多的化合物,往往水溶性好,容易走腎走水,容易排出體外,毒性小,更安全。
考點:共價鍵和非共價鍵鍵合形式。
共價鍵鍵合:不可逆,如烷化劑類抗腫森藥、β-內酰肪類抗牛素藥、拉唑類抗潰瘍藥等。烷化劑類抗腫瘤藥〈環磷酰胺、異環磷酰胺等)與DNA中鳥嘌呤堿基形成不可逆的共價鍵,產生細胞毒活性。結合力較強。本章更多考點可去聽執業藥師《西藥一》沖刺課>>
1、藥物與受體的作用類型中,作用力最強的非共價鍵類型是()
A. 離子鍵
B. 氫鍵
C. 范德華力
D. 離子-偶極相互作用
E. 疏水相互作用
距離2022年執業藥師考試只剩一個月,很多考生都在問時間不夠了,沖刺階段應該聽什么課呢?學霸君從一些藥考生的經驗中得知,這個階段就聽習題班和沖刺班,多聽幾遍,可以快速掌握重要考點。
科目 | 講解老師 | 習題班課程 | 沖刺班課程 | 沖刺題庫 |
藥學專業知識一 | 仇牧 | 點此試聽 | 點此試聽 | 點此去做題 |
藥學專業知識二 | 李小凡 | 點此試聽 | 點此試聽 | 點此去做題 |
藥學綜合知識與技能 | 劉丹 | 點此試聽 | 點此試聽 | 點此去做題 |
藥事管理與法規 | 楊樹 | 點此試聽 | 點此試聽 | 點此去做題 |
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