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2022執業藥師《西藥一》沖刺高頻考點講解:藥物的結構與作用

來源:233網校 2022-10-05 00:08:03
考點:藥物的結構與作用

藥物結構中的取代基對生物活性的影響

(1)經基:改變溶解度、解離度、分配系數,還可增加位阻,從而增加穩定性。火字旁,火上澆油,脂溶性增加。(2)鹵素:強吸電子基,脂溶性增加。

(3)羥基(—OH,脫胎于H0)和硫基〈一SH):水溶性強。

(4〉醚(-O-〉和硫酗醚〈-S=〉:硫醚類可氧化成亞颯(S=0)或颯(0=S=0〉,極性增加。風流黃:有疏,可成亞礬e確,貓。

(5〉磺酸〈-S0H)、羧酸〈-COOH)和酯(-C00-):酸可在堿性條件下成鹽,增加水溶性和解離度。酯類前藥﹔增加吸收,減少刺激。(6)含氮原子類:多呈堿性,活性伯胺≥仲胺>叔胺。季銨〈金戈鐵馬〉水溶性大,不易通過生物膜和血腦屏障,吸收不佳。

總結:

使極性增加、水溶性增大的基團主要有羥基(-OH)、疏基〈-SH))、貓酸(-s0ogH)、羚酸(-0日)、季銨〈-w*)等,不易通過生物膜;·其他基團(鹵素、硫、經、烷、碳鏈等〉多使脂溶性增大。

牢記羥基脫胎于H-0,水溶性強,脂溶性差,不易通過血腦屏障,易排泄;

凡是羥基多的化合物,往往水溶性好,容易走腎走水,容易排出體外,毒性小,更安全。

考點:共價鍵和非共價鍵鍵合形式。

共價鍵鍵合:不可逆,如烷化劑類抗腫森藥、β-內酰肪類抗牛素藥、拉唑類抗潰瘍藥等。烷化劑類抗腫瘤藥〈環磷酰胺、異環磷酰胺等)與DNA中鳥嘌呤堿基形成不可逆的共價鍵,產生細胞毒活性。結合力較強。本章更多考點可去聽執業藥師《西藥一》沖刺課>>

學霸視頻
考點練習

1、藥物與受體的作用類型中,作用力最強的非共價鍵類型是()

A. 離子鍵

B. 氫鍵

C. 范德華力

D. 離子-偶極相互作用

E. 疏水相互作用

參考答案:A
參考解析:本題考點是離子鍵的鍵能。離子鍵,又稱為鹽鍵,通常是藥物的帶正電荷的正離子與受體帶負電荷的負離子之間,通過靜電吸引力而產生的電性作用,形成離子鍵。離子鍵的結合力較強,可增加藥物的活性,是所有鍵合中健能最強的—種。
執業藥師沖刺聽什么課

距離2022年執業藥師考試只剩一個月,很多考生都在問時間不夠了,沖刺階段應該聽什么課呢?學霸君從一些藥考生的經驗中得知,這個階段就聽習題班和沖刺班,多聽幾遍,可以快速掌握重要考點

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