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【重難點：非磺酰脲類促胰島素分泌藥】
(一)作用特點
非磺酰脲類的胰島素促泌劑有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。本類藥的結構為苯丙氨酸和氨甲酰甲基苯甲酸衍生物，其以“快開-速閉”的作用機制，快速地促進胰島素早期分泌，降低2型糖尿病者的餐后血糖。
(1)與磺酰脲受體的結合與解離的速度均較迅速，促進胰島素分泌的作用快而短，降糖起效迅速，口服吸收快，那格列奈和瑞格列奈服藥后起效時間分別為 15min 和 30min。
(2)快進快出，吸收快、起效快，作用時間短，有效地模擬生理性胰島素分泌;既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖，降糖速度亦快，無需餐前 0.5h服用，因而又稱為 “餐時血糖調節劑”。
(3)瑞格列奈主要經肝臟排泄，無腎臟功能不全者使用的禁忌，同時在體內無蓄積，適用于老年和糖尿病腎病者。
(二)用藥監護
常見不良反應是低血糖和體重增加。應用時宜注意：
(1)與二甲雙胍或ɑ-葡萄糖苷酶抑制劑合用則有協同作用，但易出現低血糖，即服糖果或飲食葡萄糖水可緩解。
(2)對磺酰脲類敏感性差或效果不佳者不推薦使用，另與磺酰脲類不可聯合應用。
(3)乙醇可加重或延遲低血糖癥狀，服用期間不宜嗜酒。
(4)瑞格列奈和那格列奈降糖作用呈血糖依賴性，較少引起低血糖，建議餐前 10-15min 給藥，可顯著降低血漿峰濃度，減少低血糖風險。
(三)主要藥品
1.瑞格列奈
【適應證】用于2型糖尿病，與二甲雙胍合用協同作用更好。
2.那格列奈
【適應證】可單獨用于經飲食和運動不能有效控制高血糖的2型糖尿病;可與二甲雙胍合用協同作用更好。不適用于對磺酰脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病患者。
【鞏固習題】
【單選題】對非磺酰脲類胰島素促泌劑的描述正確的是
A. 格列美脲屬于本類藥物
B. 此類藥物可降低2型糖尿病者的餐前血糖
C. 此類藥物需在餐前即刻服用
D. 此類藥物不能單獨服用
E. 此類藥物不會出現低血糖反應
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