嗎啡為阿片受體激動劑。藥理作用:
1.鎮痛有強大的鎮痛作用,對一切疼痛均有效,對持續性鈍痛比間斷性銳痛及內臟絞痛效果強。它是通過模擬內源性抗痛物質腦啡肽的作用,激活中樞神經阿片受體而產生藥理作用。
2.鎮靜在鎮痛的同時有明顯鎮靜作用,有時產生欣快感,可改善疼痛病人的緊張情緒。
3.呼吸抑制可抑制呼吸中樞,降低呼吸中樞對二氧化碳的敏感性。對呼吸抑制的程度與使用嗎啡的劑量平行,過大劑量可致呼吸衰竭而死亡。
4.鎮咳可抑制咳嗽中樞,產生鎮咳作用,但因有成癮性,并不用于臨床。
5.平滑肌可使消化道平滑肌興奮,可致便秘;并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加。
6,心血管系統可促進內源性組胺釋放而使外周血管擴張、血壓下降;使腦血管擴張,顱壓增高。
7.鎮吐亦因其可致成癮而不用于臨床。
嗎啡口服易吸收,皮下注射、肌注吸收均快。吸收后可分布于各種組織,可通過胎盤。t1/2小時,約有1/3與血漿蛋白結合。主要在肝臟代謝,經腎排泄,少量經乳腺排出。1次給藥鎮痛作用持續4~6小時。應用:①鎮痛:現僅用于創傷、手術、燒傷等引起的劇痛。②心肌梗死。③心源性哮喘。④麻醉前給藥。
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