丸劑系指藥物與適宜的輔料均勻混合,以適當方法制成的球狀或類球狀固體制劑。丸劑包括滴丸、糖丸、小丸等。本節主要介紹滴丸。
滴丸系指固體或液體藥物與適宜的基質加熱熔融后溶解、乳化或混懸于基質中,再滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中,由于表面張力的作用使液滴收縮成球狀而制成的制劑。
糖丸和小丸的相關知識
丸劑生產與貯藏的要求
一、滴丸
滴丸中的藥物高度分散于基質,所以起效迅速、生物利用度高、副作用小;液體藥物制成滴丸這種固體劑型,便于服用和運輸;因藥物與基質熔合后,與空氣的接觸面積減小,故不易氧化和揮發,故能增加藥物的穩定性;滴丸可根據需要制成內服、外用、緩釋、控釋或局部治療等多種類型;滴丸生產設備簡單、操作容易,無粉塵,有利于勞動保護。目前可供使用的基質品種較少,且難以滴制成大丸(一般丸重都不超過100mg),故多用于劑量較小的藥物。
(一)滴丸的常用基質和冷凝液
滴丸中的基質與滴丸的形成、溶散時限、溶出度、穩定性、藥物含量等有密切關系。基質分為水溶性和非水溶性兩類,常用的水溶性基質有聚乙二醇類、聚氧乙烯單硬脂酸酯(S-40)、硬脂酸鈉、甘油明膠、尿素、泊洛沙姆等;非水溶性基質有硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、蟲蠟、氫化植物油、十八醇(硬脂醇)、十六醇(鯨蠟醇)等。實際生產中也常將水溶性和非水溶性基質混合使用,混合基質可容納更多的藥物,還可調節溶出速度或溶散時限。
冷凝液也分為水溶性和非水溶性兩類,常用的水溶性冷凝液有水及不同濃度的乙醇,適用于非水溶性基質的滴丸;非水溶性冷凝液有液狀石蠟、二甲基硅油、植物油、汽油或它們的混合物等,適用于水溶性基質的滴丸。
滴丸基質和冷凝液的要求
(二)滴丸的制備方法
采用滴丸機以滴制法制備
滴出方式有下沉式和上浮式,冷凝方式有靜態冷凝與流動冷凝兩種,熔化可在滴丸機中或在熔料鍋中進行,可根據生產的實際情況選擇。
滴丸機的主要部件有滴管系統(滴頭和定量控制器)、保溫設備(帶加熱恒溫裝置的貯液槽)、控制冷凝溫度的設備(冷凝柱)及滴丸收集器等。
目前國內滴丸機有單品種滴丸機、多品種滴丸機、定量泵滴丸機及上浮式的滴丸機等。