2013年執業藥師藥物化學知識點：局部麻醉藥
概述及分類：
局部麻醉藥簡稱為局麻藥。局麻藥是指在用藥局部能暫時地、完全和可逆性地阻斷神經的沖動和傳導，在意識清醒的條件下，使局部的痛覺和感覺消失的藥物。
根據其中間鏈為酯鏈或酰胺鍵則可將局部麻醉藥分為酯類和酰胺類。但也有少數局部麻醉藥例外。
主要品種：
含有酯類的局部麻醉藥有普魯卡因、可卡因、丁卡因、氯普魯卡因、丙美卡因、奧布卡因、苯佐卡因等。
含有酰胺類的局部麻醉藥有利多卡因、辛可卡因、布比卡因、甲哌卡因、依替卡因、丙胺卡因、三甲卡因、羅哌卡因等。
基本結構：
局部麻醉藥的化學結構一般分為3個部分：親脂性的芳香環、中間鏈接部分和親水性的胺基。前者為酯類局麻藥如普魯卡因，后者為酰胺類局麻藥，如利多卡因。酯類局麻藥所含的對氨基化合物可形成半抗原以致引起變態反應;酰胺類則不能形成半抗原，故引起變態反應者極為罕見。
理化性質：
合成的局麻藥大多為結晶性粉末，難溶于水，且一旦暴露于空氣中其化學性質很不穩定。但所有局麻藥均屬弱堿性，易與酸結合成鹽類，此種鹽類易溶于水，其化學性質穩定，目前臨床常用的局麻藥大多為鹽酸鹽。其鹽酸鹽又屬強酸性，除利多卡因為6.5~7之外，其余局麻藥的均為3~5之間。因此注入到組織后易解離成4價胺和氯離子，終這種酸被組織緩沖堿所中和，使ph值堿化為7.0~8.0，這種堿化和緩沖作用增強了局麻藥顯效速度和作用強度，效能增加4~8，倍，作用時間也延長。如局麻藥在酸性環境則無效或效價極低，炎癥部位注射局麻藥往往無效，因膿汁的為5.0左右。反之，如過于堿化也可使局麻藥效能降低，甚至失效。因此必須在適當的ph值范圍內，局麻藥才能發揮其效能。
作用機制：
穩定細胞膜，降低細胞膜對Na+的通透性，阻斷Na+通道，阻滯Na+內流，阻止神經細胞動作電位的產生而抑制沖動，傳導。
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