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鎮(zhèn)靜與催眠藥
【知識點(diǎn)回顧】
鎮(zhèn)靜與催眠是中樞神經(jīng)系統(tǒng)的兩種不同抑制程度。由小劑量或作用弱引起鎮(zhèn)靜效果的藥品稱為鎮(zhèn)靜藥;由中等劑量或作用強(qiáng)而短,給藥后起到催眠作用的藥品稱為催眠藥。
中樞鎮(zhèn)靜催眠藥包括苯二氮草類、巴比妥類、醛類、環(huán)砒咯酮類及其他非苯二氮草類和褪黑素類。
代表藥品:
地西泮【適應(yīng)證】用于焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗癲癇和抗驚厥,并緩解炎癥所引起的反射性肌肉痙攣等;也可用于治療驚厥癥、緊張性頭痛及家族性、老年性和特發(fā)性震顫,或手術(shù)麻醉前給藥。
本品可透過胎盤屏障。在妊娠初期3個月內(nèi),有增加胎兒致畸的危險,妊娠期間盡量規(guī)避應(yīng)用。
佐匹克隆【適應(yīng)證】用于各種失眠癥。
妊娠期慎用;哺乳期不宜使用。
禁用于對本藥過敏者;失代償?shù)暮粑δ懿蝗?重癥睡眠呼吸暫停綜合征患者;重癥肌無力患者;嚴(yán)重肝功能不全者。
不良反應(yīng)常見頭痛、乏力。罕見神志模糊、痙攣、肌肉顫抖、幻聽或幻視、行為障礙。
唑吡坦【適應(yīng)證】用于治療嚴(yán)重睡眠障礙∶ 偶發(fā)性失眠癥和暫時性失眠癥。
禁用于對本藥過敏者;睡眠呼吸暫停綜合征患者;嚴(yán)重呼吸功能不全者;肌無力患者;嚴(yán)重、急性或慢性肝功能不全者。
不良反應(yīng)常見意識模糊、精神矛盾反應(yīng)、頭暈、眩暈、頭痛、共濟(jì)失調(diào)、嗜睡、警覺度降低、肌力減弱、復(fù)視等。少見虛弱、胃腸道癥狀、性欲改變、皮膚癥狀。
【歷年經(jīng)典考題】
(2015年考題)老年人對苯二氮(艸卓)類藥較為敏感,用藥后可致平衡功能失調(diào),覺醒后可發(fā)生步履蹣跚、思維遲緩等癥狀,在臨床上稱為( )。
A.震顫麻痹綜合征
B.老年期癡呆
C.“宿醉”現(xiàn)象
D.戒斷綜合征
E.錐體外系反應(yīng)
(2016年考題)長期應(yīng)用不但加速自身代謝,而且可加速其他合用藥物代謝的肝藥酶誘導(dǎo)劑是( )。
A.苯巴比妥
B.地西泮
C.唑吡坦
D.佐匹克隆
E.阿普唑侖
(2018年考題)適應(yīng)證僅應(yīng)用于治療失眠的藥物是( )。
A.地西泮
B.佐匹克隆
C.苯巴比妥
D.氟西汀
E.咪達(dá)唑侖
(2019年考題)鎮(zhèn)靜催眠藥佐匹克隆的禁忌證是( )。
A.低蛋白血癥
B.癲癇
C.糖尿病
D.重癥肌無力
慢性腎臟病
(2016年考題)【44-45】
A.阿普唑侖
B.異戊巴比妥
C.地西泮
D.佐匹克隆
E.苯巴比妥
44.脂溶性較高,起效快,屬于苯巴比妥的鎮(zhèn)靜催眠藥是( )。
45.沒有鎮(zhèn)靜和“宿醉”現(xiàn)象,不屬于苯巴比妥類和苯二氮(艸卓)類的鎮(zhèn)靜催眠藥是( )。
藥物進(jìn)入腦組織的快慢取決于藥物的脂溶性,脂溶性高的藥物出現(xiàn)中樞抑制作用快,如異戊巴比妥;脂溶性低的藥物出現(xiàn)中樞抑制作用慢,如苯巴比妥。
鑒于苯二氮?類藥與苯二氮?受體結(jié)合沒有受體亞型選擇性,且具有耐藥性,停藥后有反跳現(xiàn)象、依賴性、精神運(yùn)動損害及殘余效應(yīng)等不良反應(yīng),因而研發(fā)了特異性更好和安全性更高的非苯二氮?結(jié)構(gòu)的雜環(huán)類鎮(zhèn)靜催眠藥。有環(huán)吡咯酮類如佐匹克隆,其異構(gòu)體有艾司佐匹克隆,作用于γ-氨基丁酸(GABA)受體,具有鎮(zhèn)靜催眠、抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥等作用。
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