2011年藥劑學(xué)輔導(dǎo)：由于其他反應(yīng)引起的不穩(wěn)定性
1．異構(gòu)化
異構(gòu)化分為光異構(gòu)化和幾何構(gòu)化二種，前者又分為消旋化和差向異構(gòu)化。
①光學(xué)異構(gòu)化：甲、外消旋化：具有光學(xué)活性的藥物在溶液中受H＋、OH－或其他催化劑及溫度等的影響下轉(zhuǎn)變成它的對映體的過程，這個(gè)反應(yīng)過程一直進(jìn)行到生成等量的二種對映體為止，因此后得到1／2量的左旋體和1／2量的右旋體混合物，結(jié)果這個(gè)藥物溶液的旋光度等于零。級大多數(shù)藥物的左旋體的生理活性大于右旋體（泛酸鈣和乙胺乙醇例外0，但右旋體往往也有一定的生理活性，故外消旋藥物的生理活性一般超過純粹左旋體的一半多一些。外消旋反應(yīng)的與否道德決定于不對稱碳原子上的聯(lián)著的基因，不對稱碳原子聯(lián)接有度香或具有芐醇的結(jié)構(gòu)，則外消旋反應(yīng)較易進(jìn)行。因此左旋明上腺素和左旋莨蓉堿都容易外消旋化。外消旋反應(yīng)與OH－、H＋等的催化劑、溫度、光線等有關(guān)。外消旋反慶的學(xué)研究，在方法上與水解反慶相似。一般外消旋反應(yīng)是按一級反就進(jìn)行的。乙.差向異構(gòu)化；某些具有多個(gè)不對我碳原子的藥，其中一個(gè)不對兒碳原子上的基因發(fā)生立體異構(gòu)化，稱為差向異構(gòu)化。差向異構(gòu)化反應(yīng)達(dá)到平衡時(shí)，二個(gè)差向異構(gòu)體的是一不盯等，故其光學(xué)活性不等于零，這點(diǎn)與外消旋化不同。
②幾何異構(gòu)：含有雙健的有機(jī)藥物，順式幾何異柢體與反式向何異構(gòu)體的生量活性往往是不相同的。維生素A分子中有五個(gè)共軛的雙鍵，理論上有16個(gè)幾何異構(gòu)體，各異構(gòu)體的生理活性互有不同，其中以全反式的異構(gòu)體為。在PH較低的水中，可生成Retro維生素A及支水維生素A，前者的生理活性僅為反式維生素A的12％后者則無生理活性。維生素A棕櫚酸脂與其他維生素制成的復(fù)合維生素混懸劑（助懸劑為吐溫－80，PH＝5.3），經(jīng)過一年左右的貯藏以后，除了因氧化而分解外，還有10-―順式和10，15二順式二種異構(gòu)體生成，這兩種異構(gòu)體的生理活性很弱。
2．由于聚合作用而產(chǎn)生的藥物變質(zhì)，二個(gè)以上相同的藥物分聚合而使藥物變質(zhì)的實(shí)例不多，比較熟知的是甲醛溶液中加入可10％－15％甲醇可以減緩其聚合。藥物本身由于聚合作用而出現(xiàn)沉淀，變色等現(xiàn)象比較常見。例如葡萄糖注射液熱壓滅后不少量5－羥甲基呋喃甲醛形成，后者聚合生成有顏色的聚合物，因而使注射液微濕黃色。
3．由于脫反應(yīng)而引起的分解，由于藥物分子結(jié)構(gòu)中的羧基脫裂而引起藥物分解的情況，有時(shí)可能遇到。對氨基不楊酸鈉注射液因?yàn)閷Φ畻钏岱纸猓撊ヴ然砷g氨基苯酚而易使顏色變深。對氨基水楊酸鈉的脫羧反應(yīng)與溶液的PH很有在系，偏堿性時(shí)比穩(wěn)定，PH6.3開始明顯產(chǎn)生脫羧，PH2.7時(shí)達(dá)峰。本品20％溶液三個(gè)月，約有2.5因脫羧而分解。1150、30分鐘則有15％分解，故本品以制成來菌粉末安瓿為宜。
4．吸收二氧化碳引起的藥物分解有些堿性藥物，可因吸收空氣中的CO2作用失去相應(yīng)的碳酸鹽而改變藥物原來的性質(zhì)。如丙環(huán)乙是一種有揮發(fā)性的液體按類藥物，制成吸入劑吸入鼻腔以收縮局部血管，丙環(huán)乙胺能吸收空氣中的CO2生成碳酸鹽而減弱其的揮發(fā)性，從而影響其療效。巴比妥類鈉鹽溶液遇CO2可能生成巴比妥類沉淀。
5．藥物之間互相作用將兩種或兩種以上藥物配合使用，如果不了解藥物的理化、藥理等方面的性質(zhì)，不明白藥物在臨床上的使用要求而盲目的混合使用，往往不但不能達(dá)到醫(yī)療上的預(yù)期目的，而且有時(shí)還可能產(chǎn)生不良后果甚至危及患者生命。
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