三、影響藥物經(jīng)皮吸收的因素

　　1.藥物性質(zhì)的影響

　　(1)藥物的溶解性與油/水分配系數(shù)(K)：藥物穿透皮膚的能力為：油溶性藥物>水溶性藥物。油/水分配系數(shù)居中的藥物，即能油溶又能水溶的藥物。

　　(2)藥物的分子量：一般分子量M>3000不能通過皮膚角質(zhì)層。

　　(3)藥物的熔點：低熔點的藥物容易滲透通過皮膚。

　　(4)物在基質(zhì)中的存在狀態(tài)影響其吸收量：液態(tài)藥物﹥混懸態(tài)藥物;微粉﹥細粒，一般溶解呈飽合狀態(tài)的藥液透皮過程易于進行。

　　【經(jīng)典真題】

　　適于制成經(jīng)皮吸收制劑的藥物是

　　A.離子型藥物

　　B.熔點高的藥物

　　C.每日劑量大于10mg的藥物

　　D.相對分子質(zhì)量大于600的藥物

　　E.在水中及油中的溶解度都較好的藥物

　　答案：E

　　2.基質(zhì)的性質(zhì)

　　(1)基質(zhì)的特性與親合力：不同基質(zhì)中藥物的吸收速率為：乳劑型>動物油脂>羊毛脂>植物油>烴類。水溶性基質(zhì)需視其與藥物的親合力而定，親合力越大，越難釋放，故吸收差。

　　(2)基質(zhì)的pH：若基質(zhì)的pH值有利于分子態(tài)藥物的比例增大，則有利于藥物的吸收。基質(zhì)的pH小于酸性藥物的pKa或大于堿性藥物的pKa時，有利于藥物的穿透與吸收。

　　3.滲透促進劑的影響

　　(1)二甲基亞砜(DMSO)及其類似物，較早使用的促滲劑，但毒性較大，一種新的促滲劑DCMS(癸基甲基亞砜)被FDA批準。

　　(2)氮酮類化合物，也稱Azone，國內(nèi)批準的一種促滲劑，可與丙二醇、油酸等配伍使用。

　　(3)醇類化合物，如：丙二醇、甘油及聚乙二醇等。它們與其它促進劑合用，可增強促滲作用。

　　(4)表面活性劑：可作促滲劑。

　　(5)其他促滲劑，如尿素、薄荷油、桉葉油等均有促滲作用。

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