2011年執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)二復(fù)習(xí)摘要：第十五章(2)
生物藥劑學(xué)
第二節(jié) 藥物的胃腸道吸收及其影響因素
一、藥物在胃腸道的吸收
1.胃的結(jié)構(gòu)與藥物吸收
胃的吸收面積有限，不是藥物吸收的主要部位，但一些弱酸性藥物可在胃中吸收，特別是溶液劑，有利于藥物通過胃粘膜上皮細(xì)胞，吸收較好。藥物在胃中吸收機(jī)制：被動擴(kuò)散。一般弱堿性藥物在胃中幾乎不吸收。
2.小腸的結(jié)構(gòu)與藥物吸收
有效吸收面積極大，小腸是藥物、食物等吸收的主要途徑。藥物在小腸中的吸收以被動擴(kuò)散為主，同時(shí)存在其他吸收機(jī)理，而且在小腸中存在許多特異性載體，所以小腸也是藥物主動轉(zhuǎn)運(yùn)的特異吸收部位。故大多數(shù)藥物在小腸中都能釋放，以得到良好的吸收
3.大腸的結(jié)構(gòu)與吸收
有效吸收面積比小腸小得多，不是藥物吸收的主要部位。運(yùn)行到結(jié)腸部位的大部分是緩釋制劑、腸溶制劑或溶解度很小的藥物殘留部分。直腸下端近肛門處，血管豐富，是直腸給藥的良好吸收部位。大腸中藥物吸收機(jī)制，以被動擴(kuò)散為主，兼有胞飲和吞噬作用。
二、生理因素對藥物吸收的影響
(一)胃腸液成分與性質(zhì)
1.胃腸道pH對吸收的影響
吸收部位的pH值往往是藥物從胃腸道吸收的關(guān)鍵之一。大多數(shù)藥物為有機(jī)酸或堿，其吸收多為被動擴(kuò)散(非解離型易吸收)，而有機(jī)酸堿在胃腸道中解離型與非解離型的比例，取決于吸收部位的pH值。這樣，弱酸性藥物在胃液pH下，主要以非離子型存在，故吸收較好。弱堿性藥物在腸液pH下，非離子型比例大，吸收好。
2.胃腸道內(nèi)各種酶對藥物的首過作用。
3.胃腸道粘膜糖蛋白等對藥物的吸附及促吸收作用。
(二)胃排空與胃腸道蠕動
1.胃排空速率
(1)以胃部吸收為主的藥物，胃排空速率大，不利于吸收
(2)以腸道吸收為主的藥物，胃排空速率大，有利于吸收
而影響胃排空速率的有多種因素，與內(nèi)容物的物理性狀和化學(xué)組成有關(guān)。
【經(jīng)典真題】
影響胃排空速度的因素是
A.空腹與飽腹
B.藥物因素
C.食物的組成和性質(zhì)
D.藥物的多晶型
E.藥物的油水分配系數(shù)
答案：ABC
2.胃腸道蠕動
(1)胃蠕動可使食物與藥物充分混合溶解，同時(shí)有粉碎與攪拌作用，有利于藥物的吸收。
(2)小腸固有運(yùn)動可促進(jìn)固體制劑的進(jìn)一步的崩解，使之與腸液充分混合溶解，增加藥物與黏膜表面的接觸，有利于藥物的吸收。
(三)循環(huán)系統(tǒng)的影響
循環(huán)系統(tǒng)的循環(huán)途徑和流量的大小都對藥物的吸收及血藥濃度產(chǎn)生影響。由胃、小腸和大腸吸收的藥物都經(jīng)過門靜脈進(jìn)入肝臟，肝臟中豐富的酶系統(tǒng)對藥物具有強(qiáng)烈的代謝作用，即所謂的藥物的首過作用。
在胃的吸收中血流量可影響胃的吸收速度。藥物從消化道向淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)，也是藥物吸收的途徑之一。
(四)食物的影響
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