2011年執業藥師藥學專業二復習摘要：第十五章(2)
生物藥劑學
第二節 藥物的胃腸道吸收及其影響因素
一、藥物在胃腸道的吸收
1.胃的結構與藥物吸收
胃的吸收面積有限，不是藥物吸收的主要部位，但一些弱酸性藥物可在胃中吸收，特別是溶液劑，有利于藥物通過胃粘膜上皮細胞，吸收較好。藥物在胃中吸收機制：被動擴散。一般弱堿性藥物在胃中幾乎不吸收。
2.小腸的結構與藥物吸收
有效吸收面積極大，小腸是藥物、食物等吸收的主要途徑。藥物在小腸中的吸收以被動擴散為主，同時存在其他吸收機理，而且在小腸中存在許多特異性載體，所以小腸也是藥物主動轉運的特異吸收部位。故大多數藥物在小腸中都能釋放，以得到良好的吸收
3.大腸的結構與吸收
有效吸收面積比小腸小得多，不是藥物吸收的主要部位。運行到結腸部位的大部分是緩釋制劑、腸溶制劑或溶解度很小的藥物殘留部分。直腸下端近肛門處，血管豐富，是直腸給藥的良好吸收部位。大腸中藥物吸收機制，以被動擴散為主，兼有胞飲和吞噬作用。
二、生理因素對藥物吸收的影響
(一)胃腸液成分與性質
1.胃腸道pH對吸收的影響
吸收部位的pH值往往是藥物從胃腸道吸收的關鍵之一。大多數藥物為有機酸或堿，其吸收多為被動擴散(非解離型易吸收)，而有機酸堿在胃腸道中解離型與非解離型的比例，取決于吸收部位的pH值。這樣，弱酸性藥物在胃液pH下，主要以非離子型存在，故吸收較好。弱堿性藥物在腸液pH下，非離子型比例大，吸收好。
2.胃腸道內各種酶對藥物的首過作用。
3.胃腸道粘膜糖蛋白等對藥物的吸附及促吸收作用。
(二)胃排空與胃腸道蠕動
1.胃排空速率
(1)以胃部吸收為主的藥物，胃排空速率大，不利于吸收
(2)以腸道吸收為主的藥物，胃排空速率大，有利于吸收
而影響胃排空速率的有多種因素，與內容物的物理性狀和化學組成有關。
【經典真題】
影響胃排空速度的因素是
A.空腹與飽腹
B.藥物因素
C.食物的組成和性質
D.藥物的多晶型
E.藥物的油水分配系數
答案：ABC
2.胃腸道蠕動
(1)胃蠕動可使食物與藥物充分混合溶解，同時有粉碎與攪拌作用，有利于藥物的吸收。
(2)小腸固有運動可促進固體制劑的進一步的崩解，使之與腸液充分混合溶解，增加藥物與黏膜表面的接觸，有利于藥物的吸收。
(三)循環系統的影響
循環系統的循環途徑和流量的大小都對藥物的吸收及血藥濃度產生影響。由胃、小腸和大腸吸收的藥物都經過門靜脈進入肝臟，肝臟中豐富的酶系統對藥物具有強烈的代謝作用，即所謂的藥物的首過作用。
在胃的吸收中血流量可影響胃的吸收速度。藥物從消化道向淋巴系統轉運，也是藥物吸收的途徑之一。
(四)食物的影響
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