2011年執業藥師藥學專業二復習摘要：第十六章(1)
第十六章 藥物動力學
節 概 述
一、藥物動力學研究的內容
藥物動力學的概念：是研究藥物體內藥量隨時間變化規律的科學。
藥物動力學對指導新藥設計，優化給藥方案，改進劑型，提供高效、速效(或緩釋)、低毒(或低副作用)的藥物制劑，已經發揮了重大作用。
二、血藥濃度與藥理作用的關系：大多數藥物的血藥濃度與藥理效應間呈平行關系。所以研究血藥濃度的變化規律對了解藥理作用強度的變化極為重要，這是藥物動力學研究的中心問題。
三、幾個重要的基本概念
(一)隔室模型
藥物的體內過程一般包括吸收、分布、代謝(生物轉化)和排泄過程。為了定量地研究這些過程的變化，需建立數學模型，稱其為動力學模型，而隔室模型是常用的模型。
1.單隔室模型
單室模型是把機體視為由一個單元組成，即藥物進入體循環后迅速地分布于可分布到的組織，器官和體液中，并立即達到分布上的報考平衡，成為動力學的均一狀態。
2.二隔室模型
雙室模型把機體看成藥物分布速度不同的兩個單元組成的體系稱為雙室模型，其中一個稱為中央室，由血液和血流豐富的組織，器官組成(心、肺、肝、腎等)，藥物在中央室迅速達到分布平衡，另一室為周邊室，由血液供應不豐富的組織、器官及組成(肌肉、皮膚等)，藥物在周邊室分布較慢。
3.此外還有多室模型。
(二)消除速度常數
消除是指體內藥物不可逆失去的過程，它主要包括代謝和排泄，大多數藥物從體內的消除符合表觀一級速度過程，其速度與藥量之間的比例常數k稱為表觀一級消除速度常數，簡稱消除速度常數，其單位為時間的倒數，如分-1、小時-1或天-1等，k值的大小可衡量藥物從體內消除速度的快慢。藥物的消除速度常數等于各排泄和代謝速度常數之和。
(三)生物半衰期
1.t1/2為體內藥量或血藥濃度下降一半所需要的時間，t1/2與K的關系t1/2=0.693/k
2.通常藥物的生物半衰期t1/2是不變的，(因為一定藥物在體內K值是不變的)，不同的藥物有不同的生物半衰期。藥物的半衰期除與本身的結構性質有關外，還與機體消除器官的功能有關。
3.藥物的半衰期發生變化表明消除器官的功能有變化
4.依據半衰期的長短可將藥物分為：
t1/2<1h極短半衰期藥物
t1/2于1～4h稱短半衰期藥物
t1/2于4～81h稱中等半衰期藥物
t1/2于8～24稱長半衰期藥物
t1/2>24h稱極長半衰期藥物
已知口服肝臟首過作用很大的藥物，改用肌肉注射后
A. t1/2增加，生物利用度也增加
B. t1/2減少，生物利用度也減少
C. t1/2和生物利用度皆不變化
D. t1/2不變，生物利用度增加
E. t1/2不變，生物利用度減少
答案：D
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