第十六章 藥物動力學

　　節　概　述

　　第二節 單室模型靜脈注射給藥

　　(一) 血藥濃度法進行藥物動力學分析

　　1. 藥物動力學方程的建立

　　靜脈注射給藥后，由于藥物的體內過程只有消除，而消除過程是按一級速度過程進行的，所以藥物消除速度與體內藥量的一次方成正比。

　　dX/dt=-KXX為t時間體內藥量，K為消除速度常數

　　將上式積分X=X0e-Kt lgX=(-K/2.303)t +lgX0

　　這兩個關系式為單室單劑量靜脈注射給藥后體內藥量隨時間變化的關系式，

　　又因X=VC及X0=VC0V為表觀分布容積，C為t時血藥濃度，X0為靜注劑量，C0為靜注時血藥濃度

　　C=Coe –Kt 或 lgC= (-k/2.03)t+lgC0為單室模型單劑量靜脈注射給藥后血藥濃度經時過程的基本方程式，可用來求算藥物動力學參數。由此可求得K值，再由式(16-2)求得生物半衰期(亦稱為消除半衰期)t1/2=0.693/K。

　　靜脈注射某藥，X0=60mg，若初始血藥濃度為15μg/ml，其表觀分布容積V為

　　A.20L

　　B.4ml

　　C.30L

　　D.4L

　　E.15L

　　答案：D

　　地高辛的半衰期為40.8h，在體內每天消除剩余量百分之幾

　　A.35.88%

　　B.40.76%

　　C.66.52%

　　D.29.41%

　　E.87.67%

　　答案：A

　　尿藥數據法進行藥物動力學分析(了解)：

　　用尿藥數據法求算動力學參數，條件是大部分藥物以原形藥物從腎排出，而且藥物的腎排泄過程符合一級速度過程。

　　1.尿藥排泄速度法

　　lg(dXu/dt)=(-K/2.303)t+lgKeX0

　　K值即可從血藥濃度也可以從尿藥排泄數據求得。從直線的截距可求得腎排泄速度常數Ke。

　　在實際工作中上式常寫成：lg(ΔXu/Δt)=lgKeXo-(K/2.303)t中，求得的K值是有誤差的。

　　2.總量減量法

　　總量減量法又稱虧量法，

　　Xu=KeX0(1- e –Kt)/KX∞u=KeX0/K

　　lg(X u∞-Xu)=(-K/2.303)t+lgX u∞

　　總量減量法與尿藥速度法均可用來求算動力學參數K和Ke。速度法的優點是集尿時間不必像總量減量法那樣長，并且丟失一二份尿樣也無影響，缺點是對誤差因素比較敏感，實驗數據波動大，有時難以估算參數。總量減量法正好相反，要求得到總尿藥量，因此實驗時間長，七個生物半衰期，至少為五個生物半衰期，總量減量法比尿藥速度法估算的動力學參數準確。

　　尿藥數據法測定藥動學參數時虧量法與尿藥排泄速度法相比，其特點是

　　A.數據處理簡單

　　B.實驗數據點容易作圖

　　C.集尿時間短

　　D.丟失1～2份尿樣對實驗無影響

　　E.測定的參數比較

　　答案：BE

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