第九節(jié)　生物利用度

　　生物利用度和藥物動(dòng)力學(xué)模型判別方法

　　(一)生物利用度概念:是指制劑中的藥物進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)數(shù)量和相對(duì)速度,即生物利用度包含藥物的吸收速度與吸收程度兩個(gè)方面的問(wèn)題.

　　生物利用度兩項(xiàng)參數(shù)：

　　(1)吸收程度：指與標(biāo)準(zhǔn)參比制劑相比，試驗(yàn)制劑中被吸收藥物總量的相對(duì)比值。

　　(2)吸收速度：指與標(biāo)準(zhǔn)參比制劑相比，試驗(yàn)制劑中藥物被吸收速度的相對(duì)比值。

　　(二)吸收速度

　?、倏捎醚帩舛?時(shí)間曲線上到達(dá)峰濃度的時(shí)間達(dá)峰時(shí)(tmax)來(lái)表示吸收速度的快慢。

　　②可用殘數(shù)法求得Ka。

　　③Wagner-Nelson法(待吸收的百分?jǐn)?shù)對(duì)時(shí)間作圖法)，本法適用于單室模型，其公式為：

　　log100[1-(Xa)t/(Xa)∞]=-Kat/2.303+log100

　　④Loo-Reigeiman法(待吸收的百分?jǐn)?shù)對(duì)數(shù)-時(shí)間作圖法)，本法適用于雙室模型。

　　(三)吸收程度

　　吸收程度的測(cè)定可用試驗(yàn)制劑和參比制劑的血藥濃度-時(shí)間曲線下總面積(AUC),或尿中排泄藥物總量來(lái)確定。

　　生物利用度

　　相對(duì)生物利用度

　　分別為樣品與參比物劑量。

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