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2014年執(zhí)業(yè)藥師藥劑學考點:微型包囊的特點

來源:233網(wǎng)校 2014年1月22日

“微型包囊”的優(yōu)點:可制成如上多種藥物制劑;液態(tài)藥物可改制成固體劑型;延緩藥物釋放,制備緩釋長效制劑;掩蓋藥物的不良嗅味,可易于吞服;改善口服藥物消化道副反應;提高藥物的穩(wěn)定性,減少復方制劑的配伍禁忌;使藥物在靶部位起作用;半透性微囊對酶制劑的特殊效應,如門冬酰胺酶對人體具免疫反應,如將其制成不溶化半透性微囊,可使血液能通過半透膜與門冬酰胺酶作用以治療白血病;改善某些藥物的物理特性如可壓性與流動性。

微囊劑的缺點是尚缺乏簡單的并適用于所有囊心物的包囊方法;操作方法上不連續(xù),不利于聯(lián)動化生產(chǎn),包囊出廢品時不易再回收等。

國內(nèi)對微囊的研究,有用桃膠、CAP、CMC等多聚物與明膠等作為囊材,用復凝聚法包囊及用明膠或CAP單凝聚微囊工藝也取得一定的進展,并開展了水溶性藥物(如硫酸軟骨素)以及聚乙二醇6000為囊材進行包囊的研究,初步探索了驅(qū)絳蟲藥鶴草酚微囊的體外釋放試驗;在中藥制劑方面也采用了復凝聚法,將牡荊油制成了牡荊油微囊片。另外有的單位對黃荊葉油。線葉菊油等也進行了研究;有的單位對大蒜中所含0.2%揮發(fā)油進行了研究,油中大蒜辣素與大蒜新素在光線、溫度影響下易氧化及對消化道粘膜有刺激性,經(jīng)將大蒜揮發(fā)油制成大蒜素微囊后,不但使液態(tài)藥物變成了固態(tài)劑型。并提高了穩(wěn)定性,掩蓋了強烈的刺激嗅辣味,并經(jīng)臨床觀察155例急慢性菌痢,有效率達94.2%。

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