奧沙西泮是地西泮在體內的活性代謝產物,主要是在地西泮的結構上發生了哪種代謝變化( C )。
A.1位去甲基
B.3位羥基化
C.1位去甲基,3位羥基化
D.1位去甲基,2位羥基化
E.3位和2位同時羥基化
含芳環的藥物主要發生以下哪種代謝( B )。
A.還原代謝
B.氧化代謝
C.脫羥基代謝
D.開環代謝
E.水解代謝
關于舒林酸在體內的代謝的敘述哪一條是最準確的( E )。
A.生成無活性的硫醚代謝物
B.生成有活性的硫醚代謝物
C.生成無活性的砜類代謝物
D.生成有活性的砜類代謝物
E.生成有活性的硫醚代謝物和無活性的砜類代謝物
氯霉素產生毒性的主要根源是用于其在體內發生了哪種代謝( E )。
A.硝基還原為氨基
B.苯環上引入羥基
C.苯環上引入環氧
D.酰胺鍵發生水解
E.二氯乙酰側鏈氧化成酰氯
氯霉素產生毒性的主要原因是由于其( A )。
A.在體內代謝生成有毒性的代謝產物
B.生物利用度低,臨床使用劑量大
C.能對體內生物大分子進行烷基化
D.化學性質不穩定,帶入少量有毒性的雜質
E.不易代謝,在體內發生蓄積
含芳環藥物的氧化代謝產物主要是以下哪一種( B )。
A.環氧化合物
B.酚類化合物
C.二羥基化合物
D.羧酸類化合物
E.醛類化合物
下列哪些說法是正確的( ABDE )。
A.酰胺類藥物主要發生水解代謝
B.芳香族硝基在體內可被還原生成芳香伯氨基
C.硫醚類藥物在體內可被氧化成磺酸
D.含伯醇和伯氨的藥物經代謝后生成醛而產生毒性
E.亞砜類藥物在體內既可發生氧化代謝生成砜,也可發生還原代謝生成硫醚
下列哪些藥物經代謝后產生有毒性的代謝產物( ABD )。
A.對乙酰氨基酚
B.氯霉素
C.舒林酸
D.利多卡因
E.普魯卡因
胺類藥物的代謝途徑包括( ABC )。
A.N-脫烷基化反應
B.氧化脫胺反應
C.N-氧化反應
D.N-酰化反應
E.加成反應
下列哪些敘述是正確的( ACD )。
A.通常藥物經代謝后極性增加
B.通常藥物經代謝后極性降低
C.大多數藥物經代謝后活性降低
D.藥物代謝包括官能團化反應和生物結合兩相
E.藥物經代謝后均可使毒性降低
下列哪些藥物的代謝產物被開發成為新藥而用于臨床( ABD )。
A.地西泮
B.氟西汀
C.奧美拉唑
D.阿米替林
E.奧美拉唑
下列哪些藥物經代謝后產生有活性的代謝產物( BCD )。
A.苯妥英
B.保太松
C.地西泮
D.卡馬西平
E.普萘洛爾
下列哪一個結構是全身麻醉藥中的吸入麻醉藥( A )。
鹽酸普魯卡因是通過對下面哪個天然藥物的結構進行簡化而得到的( D )。
A.嗎啡
B.阿托品
C.奎寧
D.可卡因
E.青蒿素
利多卡因是( A )。
水溶液不穩定,易被水解或氧化的是( C )。
A.氟烷
B.鹽酸氯胺酮
C.鹽酸普魯卡因
D.鹽酸利多多卡因
E.丙泊酚
化學名為N-(2,6-二甲苯基)-2-二乙氨基乙酰胺的是( D )
A.恩氟烷
B.氯胺酮
C.普魯卡因
D.利多卡因
E.依托咪酯
與鹽酸普魯卡因不符的是哪一條敘述( E )。
A.對光敏感,需避光保存
B.對可卡因的結構進行改造而得到的
C. pH3~3.5時本品水溶液最穩定
D.易被水解生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇
E.可用于表面麻醉
以外消旋體供藥的局部麻醉劑是( E )。
A.丙泊酚
B.恩氟烷
C.鹽酸氯胺酮
D.依托咪酯
E.鹽酸布比卡因
為分離麻醉劑的是( C )。
A.鹽酸利多卡因
B.鹽酸普魯卡因
C.鹽酸氯胺酮
D.恩氟烷
E.鹽酸丁卡因
普魯卡因是( B )。
芳酸酯類局麻藥結構中的親脂性部分,以下面哪個環的局麻作用最好( A )。
為吸入麻醉劑的是( B )。
A.丙泊酚
B.恩氟烷
C.鹽酸氯胺酮
D.依托咪酯
E.鹽酸布比卡因
以右旋體供藥用的是( B )。
A.鹽酸布比卡因
B.依托咪酯
C.鹽酸普魯卡因
D.鹽酸丁卡因
E.鹽酸利多卡因
顯芳伯氨的特征反應的是( C )。
A.鹽酸布比卡因
B.依托咪酯
C.鹽酸普魯卡因
D.鹽酸丁卡因
E.鹽酸利多卡因
恩氟烷的化學結構為( C )。
局部麻醉藥的結構類型不包括( C )。
A.氨基醚類
B.酰胺類
C.巴比妥類
D.苯甲酸酯類
E.氨基酮類
鹽酸布比卡因( A )。
A.結構中含有哌啶環
B.結構中含有咪唑環
C.結構中含有噻唑環
D.結構中含有吡啶環
E.結構中含有喹啉環
化學結構如下的藥物與下列哪種藥物的用途相同( D )。
A.鹽酸氯胺酮
B.乙醚
C.丙泊酚
D.鹽酸利多卡因
E.氟烷