第二章    藥物代謝
大綱要求：
熟悉：藥物在體內代謝的化學變化類型。
一、A型題（最佳選擇題）
1、芳環的藥物主要發生以下哪種代謝
A、還原代謝    B、氧化代謝    C、脫羥基代謝    D、開環代謝    E、水解代謝
2、含芳環藥物的氧化代謝產物主要是以下哪一種
A、環氧化合物    B、酚類化合物    C、二羥基化合物    D、羧酸累化合物
E、醛類化合物
3、氯霉素產生毒性的主要原因是由于其
A、在體內代謝生成有毒性的代謝產物    B、生物利用度低，臨床使用劑量大
C、能對體內生物大分子進行烷基化
D、化學性質不穩定，帶入少量有毒性的雜質
E、不易代謝，在體發生蓄積
4、奧沙西泮是地西泮在體內的活性代謝產物，主要是在地西泮的結構上發生了哪種代謝變化
A、1位去甲基    B、3位羥基化    C、1位去甲基，3位羥基化
D、1位去甲基，2’位羥基化    E、3位和2’位同時羥基化
5、關于舒林酸在體內的代謝的敘述哪一條是最準確的
A、生產無活性的硫醚代謝物    B、生成有活性的硫醚代謝物
C、生成無活性的砜類代謝物    D、生成有活性的砜類代謝物
E、生成有活性的硫醚代謝物和無活性的砜類代謝物
6、氯霉素產生毒性的主要根源是因為其在體內發生了哪一種代謝
A、硝基還原為氨基    B、苯環上引入羥基    C、苯環上引入環氧    
D、酰胺鍵發生水解    E、二氯乙酰側鏈氧化成酰氯
二、X型題（多項選擇題）
1、下列哪些敘述是正確的
A、通常藥物經代謝后極性增加    B、通常藥物經代謝后極性降低
C、大多數藥物經代謝后活性降低
D、藥物代謝包括官能團化反應和生物結合兩相
E、藥物經代謝后均可使毒性降低
2、下列哪些藥物的代謝產物被開發成為新藥而用于臨床
A、地西泮    B、氟西汀    C、阿糖胞苷    D、阿米替林    E、奧美拉唑
3、胺類藥物的代謝途徑包括
A、N-脫烷基化反應    B、氧化脫胺反應    C、N-氧化反應
D、N-酰化反應        E、加成反應
4、下列哪些說法是正確的
A、酰胺類藥物主要發生水解代謝    
B、芳香族硝基在體內可被還原生成芳香伯氨基    
C、硫醚類藥物在體內可被氧化成磺酸    
D、含伯醇和伯胺的藥物經代謝后生成醛而產生毒性
E、亞砜類藥物在體內既可發生氧化代謝生成砜，也可發生還原代謝生成硫醚
5、下列哪些藥物經代謝后產生有毒性的代謝產物
A、對乙酰胺基酚   B、氯霉素    C、舒林酸    D、利多卡因   E、普魯卡因
6、下列哪些藥物經代謝后產生有活性的代謝產物
A、苯妥因    B、保泰松    C、地西泮    D、卡馬西平    E、普萘洛爾
 
A型題答案：1、B  2、B  3、A  4、C  5、E  6、E
X型題答案：1、ACD  2、ABD  3、ABC  4、ABDE  5、ABD  6、BCD