第四章  鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥
    大綱要求：
    掌握：鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥的類型。
    掌握：代表藥物苯巴比妥（典、基）、地西伴（典、基）、苯妥英鈉（典、基）、卡馬西平（典、基）、奮乃靜（典、基）的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及用途。
    掌握：奧沙西洋（典）、艾司唑侖（典、基）、阿普唑侖（典、基）的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及用途。
    熟悉：異戊巴比妥（典、基）、硫噴妥鈉（典、基）、唑吡坦（基）、丙戊酸鈉（典、基）、鹽酸氯丙嗪（典、基）、硝西洋（典、基）、氟西汀（基）、舒必利（典、基）的結(jié)構(gòu)、作用特點(diǎn)及用途。
    了解：氟哌啶醇（典、基）、鹽酸阿米替林（典、基）的結(jié)構(gòu)和臨床應(yīng)用。
    熟悉：巴比妥類藥物和苯并氮類藥物的構(gòu)效關(guān)系和體內(nèi)代謝。
    了解：吩噻嗪類藥物的構(gòu)效關(guān)系及抗精神病藥的發(fā)展和現(xiàn)狀。
一、A型題（最佳選擇題）
1、苯巴比妥的化學(xué)名為
A．5一苯基一2，4，6－（IH，3H，5H）一嘧啶三酮
B．5一乙基一5一苯基一l一甲基一2，4，6－（1 H，3H，5H一嘧啶三酮
C．5一乙基一5一苯基一2，4，6一（IH，3H，5H）一嘧啶三酮
D．5一乙基一5一（1一甲基苯基）－2，4，6－（l H，3H，5H）一嘧啶三酮
E．5一乙基一5一（3一甲基苯基）－2，4，6－（IH，3H，5H）一嘧啶三酮
2．苯巴比妥與吡啶硫酸銅溶液作用，生成紫色絡(luò)合物，這是由于化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有以下哪種結(jié)構(gòu)
A．含有一NHCONH一結(jié)構(gòu)                     B．含有苯基
C．含有羰基                                  D．含有內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)
E．含有一CONHCONHCO一結(jié)構(gòu)
3．苯巴比妥鈉注射劑制成粉針劑應(yīng)用，這是因?yàn)長
A苯巴比妥鈉不溶于水                       B．運(yùn)輸方便
C．對熱敏感                               D．水溶液對光敏感
E．水溶液不穩(wěn)定，放置時易發(fā)生水解反應(yīng)
4．化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物是
（以下為化學(xué)結(jié)構(gòu)式）
A．巴比妥                  B．異戊巴比妥
C．司可巴比妥              D．海索比妥
E．苯巴比妥
5．地西泮化學(xué)結(jié)構(gòu)中的母核為
A．1，4一苯并二氮卓環(huán)      B．1，5一苯并二氮卓環(huán)
C．二苯并氮雜卓環(huán)           D．苯并硫氮雜卓環(huán)
E． l，4一二氮雜卓環(huán)
6．地西泮在肝臟經(jīng)1位去甲基，3位羥基化代謝，生成的活性代謝產(chǎn)物已開發(fā)成藥物為
A．氟西泮                   B．硝西泮
C．勞拉西泮                 D．奧沙西泮
E．氯硝西泮
7．化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物是
（以下為藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)式）
A．三唑侖                  B．艾司唑侖
C．阿普唑侖                D．唑吡坦                 E．卡馬西平
8．苯妥英鈉屬于哪一類抗癲癇藥
A．巴比妥類                  B．丁二酰亞胺類
C．苯二氮卓類                D．乙內(nèi)酰脲類
E．二苯并氮雜卓類“
9．化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物的主要臨床用途是
（此處為化學(xué)結(jié)構(gòu)式）[卡馬西平]
A、鎮(zhèn)靜催眠    B、抗精神病    C、抗焦慮    D、抗抑郁癥    E、抗癲癇
10、奮乃靜在空氣中或日光下放置漸變紅色，分子中不穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)部分為
A、羥基    B、哌嗪環(huán)    C、側(cè)鏈部分    D、笨環(huán)    E、吩噻嗪環(huán)
11、氯丙嗪的化學(xué)結(jié)構(gòu)是
（此處為化學(xué)結(jié)構(gòu)式）
12、化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物的主要臨床用途為
（此處為結(jié)構(gòu)式）[氟哌啶醇]
A、局部麻醉藥    B、鎮(zhèn)痛藥    C、非甾體抗炎藥    D、抗精神病藥    E、抗癲癇藥
13、化學(xué)結(jié)構(gòu)如下藥物的藥名為
（此處為化學(xué)結(jié)構(gòu)式）
A．氟哌啶醇    B．舒必利    C．氯普噻噸    D．奮乃靜    E．氯丙嗪
14．巴比妥類藥物的藥效主要與哪個因素有關(guān)
A．藥物的穩(wěn)定性    B．藥物的親脂性    C．l位上的取代基    
D．分子的電荷密度分布    E．取代基的空間位阻
15．巴比妥類藥物為
A．兩性化合物    B．中性化合物    C．弱酸性化合物    
D．弱堿性化合物    E．強(qiáng)堿性化合物
16．從巴比妥藥物的pKa值判斷，哪個藥物顯效最快
A．苯巴比妥，pKa值為7.4（未解離率50％）
B．異戊巴比妥，pKa值為7.9（未解離率75％）
C．戊巴比妥，pKa值為8.0（末解離率80％）
D．司可巴比妥，pKa值為7.7（未解離率66％）
E．海索巴比妥，pKa值為8.4（末解離率90％）