第四章 鎮靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥
大綱要求:
掌握:鎮靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥的類型。
掌握:代表藥物苯巴比妥(典、基)、地西伴(典、基)、苯妥英鈉(典、基)、卡馬西平(典、基)、奮乃靜(典、基)的化學名、結構、理化性質及用途。
掌握:奧沙西洋(典)、艾司唑侖(典、基)、阿普唑侖(典、基)的結構、理化性質及用途。
熟悉:異戊巴比妥(典、基)、硫噴妥鈉(典、基)、唑吡坦(基)、丙戊酸鈉(典、基)、鹽酸氯丙嗪(典、基)、硝西洋(典、基)、氟西汀(基)、舒必利(典、基)的結構、作用特點及用途。
了解:氟哌啶醇(典、基)、鹽酸阿米替林(典、基)的結構和臨床應用。
熟悉:巴比妥類藥物和苯并氮類藥物的構效關系和體內代謝。
了解:吩噻嗪類藥物的構效關系及抗精神病藥的發展和現狀。
一、A型題(最佳選擇題)
1、苯巴比妥的化學名為
A.5一苯基一2,4,6-(IH,3H,5H)一嘧啶三酮
B.5一乙基一5一苯基一l一甲基一2,4,6-(1 H,3H,5H一嘧啶三酮
C.5一乙基一5一苯基一2,4,6一(IH,3H,5H)一嘧啶三酮
D.5一乙基一5一(1一甲基苯基)-2,4,6-(l H,3H,5H)一嘧啶三酮
E.5一乙基一5一(3一甲基苯基)-2,4,6-(IH,3H,5H)一嘧啶三酮
2.苯巴比妥與吡啶硫酸銅溶液作用,生成紫色絡合物,這是由于化學結構中含有以下哪種結構
A.含有一NHCONH一結構 B.含有苯基
C.含有羰基 D.含有內酰胺結構
E.含有一CONHCONHCO一結構
3.苯巴比妥鈉注射劑制成粉針劑應用,這是因為L
A苯巴比妥鈉不溶于水 B.運輸方便
C.對熱敏感 D.水溶液對光敏感
E.水溶液不穩定,放置時易發生水解反應
4.化學結構如下的藥物是
(以下為化學結構式)
A.巴比妥 B.異戊巴比妥
C.司可巴比妥 D.海索比妥
E.苯巴比妥
5.地西泮化學結構中的母核為
A.1,4一苯并二氮卓環 B.1,5一苯并二氮卓環
C.二苯并氮雜卓環 D.苯并硫氮雜卓環
E. l,4一二氮雜卓環
6.地西泮在肝臟經1位去甲基,3位羥基化代謝,生成的活性代謝產物已開發成藥物為
A.氟西泮 B.硝西泮
C.勞拉西泮 D.奧沙西泮
E.氯硝西泮
7.化學結構如下的藥物是
(以下為藥物化學結構式)
A.三唑侖 B.艾司唑侖
C.阿普唑侖 D.唑吡坦 E.卡馬西平
8.苯妥英鈉屬于哪一類抗癲癇藥
A.巴比妥類 B.丁二酰亞胺類
C.苯二氮卓類 D.乙內酰脲類
E.二苯并氮雜卓類“
9.化學結構如下的藥物的主要臨床用途是
(此處為化學結構式)[卡馬西平]
A、鎮靜催眠 B、抗精神病 C、抗焦慮 D、抗抑郁癥 E、抗癲癇
10、奮乃靜在空氣中或日光下放置漸變紅色,分子中不穩定的結構部分為
A、羥基 B、哌嗪環 C、側鏈部分 D、笨環 E、吩噻嗪環
11、氯丙嗪的化學結構是
(此處為化學結構式)
12、化學結構如下的藥物的主要臨床用途為
(此處為結構式)[氟哌啶醇]
A、局部麻醉藥 B、鎮痛藥 C、非甾體抗炎藥 D、抗精神病藥 E、抗癲癇藥
13、化學結構如下藥物的藥名為
(此處為化學結構式)
A.氟哌啶醇 B.舒必利 C.氯普噻噸 D.奮乃靜 E.氯丙嗪
14.巴比妥類藥物的藥效主要與哪個因素有關
A.藥物的穩定性 B.藥物的親脂性 C.l位上的取代基
D.分子的電荷密度分布 E.取代基的空間位阻
15.巴比妥類藥物為
A.兩性化合物 B.中性化合物 C.弱酸性化合物
D.弱堿性化合物 E.強堿性化合物
16.從巴比妥藥物的pKa值判斷,哪個藥物顯效最快
A.苯巴比妥,pKa值為7.4(未解離率50%)
B.異戊巴比妥,pKa值為7.9(未解離率75%)
C.戊巴比妥,pKa值為8.0(末解離率80%)
D.司可巴比妥,pKa值為7.7(未解離率66%)
E.海索巴比妥,pKa值為8.4(末解離率90%)