7) 氟哌啶醇的主要結構片段有
A. 對氯苯基 B. 對氟苯甲酰基
C. 對羥基哌啶 D. 丁酰苯
E. 哌嗪
8) 具三環結構的抗精神失常藥有
A. 氯丙嗪 B. 匹莫齊特
C. 洛沙平 D. 丙咪嗪
E. 地昔帕明
9) 鎮靜催眠藥的結構類型有
A. 巴比妥類 B. GABA衍生物
C. 苯并氮★類 D. 咪唑并吡啶類
E. 酰胺類
10) 屬于黃嘌呤類的中樞興奮劑有
A. 尼可剎米 B. 柯柯豆堿
C. 安鈉咖 D. 二羥丙茶堿
E. 茴拉西坦
11) 屬于苯并二氮卓類的藥物有
A.氯氮卓 B.苯巴比妥
C.地西泮 D.硝西泮
E.奧沙西泮
12) 地西泮水解后的產物有
A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺 B.甘氨酸
C.氨 D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮
E.乙醛酸
13) 屬于哌替啶的鑒別方法有
A.重氮化偶合反應 B.三氯化鐵反應
C.與苦味酸反應 D.茚三酮反應
E.與甲醛硫酸反應
14) 在鹽酸嗎啡的結構改造中,得到新藥的工作有
A.羥基的酰化 B.N上的烷基化
C.1位的改造 D.羥基的醚化
E.取消哌啶環
15) 下列哪一類藥物不屬于合成鎮痛藥
A.哌啶類 B.黃嘌呤類
C.氨基酮類 D.嗎啡烴類
E.芳基乙酸類
16) 下列哪些化合物是嗎啡氧化的產物
A.蒂巴因 B.雙嗎啡
C.阿撲嗎啡 D.左嗎喃
E.N-氧化嗎啡
17) 合成中使用了尿素或其衍生物為原料的藥物有
A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯
C.雷尼替丁 D.咖啡因
E.鹽酸氯丙嗪
五、名詞解釋
1) 受體的激動劑
2) 受體的拮抗劑
3) 催眠藥
4) 抗癲癇藥
5) 鎮靜藥
6) 安定藥
7) 抗精神病藥
8) 鎮痛藥
9) 中樞興奮藥
10) 蘇醒藥
六、問答題
1) 巴比妥類藥物的一般合成方法中,用鹵烴取代丙二酸二乙酯的?氫時,當兩個取代基大小不同時,應先引入大基團,還是小基團?為什么?
2) 試述巴比妥藥物的一般合成方法?
3) 巴比妥類藥物的一般合成方法中,為什么氯乙酸不能與氰化鈉直接 反應?
4) 巴比妥藥物的一般合成方法中,為什么第1步要使用Na2CO3控制 pH=7~7.5?
5) 苯巴比妥的合成與巴比妥藥物的一般合成方法略有不同,為什么?
6) 苯巴比妥可能含有哪些雜質?這些雜質是怎樣產生的?如何檢查雜質的限量?
7) 試說明異戊巴比妥的化學命名。
8) 巴比妥藥物具有哪些共同的化學性質?
9) 試述銀量法測定巴比妥類藥物含量的原理。
10) 巴比妥類藥物為什么具有酸性?
11) 配制巴比妥類藥物的鈉鹽或苯妥英鈉注射液時,所用蒸餾水為什么需預先煮沸?接觸的空氣為什么要用氫氧化鈉液處理?
12) 為什么巴比妥C5次甲基上的兩個氫原子必須全被取代才有療效?
13) 巴比妥藥物化學結構與其催眠作用持續時間有何關系?
14) 乙內酰脲和巴比妥酸在結構上有什么差異?
15) 苯妥英鈉及其水溶液為什么都應密閉保存或新鮮配制?
16) 如何由二苯酮合成苯妥英鈉?
17) 如何以苯甲醛為原料合成苯妥英鈉?寫出反應過程。
18) 二苯乙二酮在堿性醇液中與脲縮合生成苯妥英鈉的反應過程如何?
19) 用硝酸銀試液能區別苯巴比妥鈉和苯妥英鈉嗎?
20) 如何用化學方法區別嗎啡和可待因?
21) 如何檢查嗎啡中有無阿樸嗎啡存在?
22) 合成類鎮痛藥的按結構可以分成幾類?這些藥物的化學結構類型不同,但為什么都具有類似嗎啡的作用?
23) 根據嗎啡與可待因的結構,解釋嗎啡可與中性三氯化鐵反應,而可待因不反應,以及可待因在濃硫酸存在下加熱,又可以與三氯化鐵發生顯色反應的原因?
24) 如何檢查可待因中混入的微量嗎啡?
25) 嗎啡的合成代用品具有醫療價值的主要有幾類?這些合成代用品的化學結構類型。
26) 鎮痛藥根據來源不同可分為哪幾類?
27) 由環氧乙烷和芐氰如何制鹽酸哌替啶?
28) 嗎啡和延胡索乙素同屬異喹啉類藥物,它們藥理作用相同嗎?
29) 試說明地西泮的化學命名。
30) 試分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。
31) 請敘述說普羅加比(Pragabide)作為前藥的意義。
32) 吩噻嗪類藥物的作用與結構的關系如何?
33) 試述鹽酸氯丙嗪的合成方法。