5) 屬于半合成抗生素的有
A.青霉素鈉 B.氨芐西林鈉
C.頭孢噻吩鈉 D.氯霉素
E.土霉素
6) 下列抗生素屬于β-內酰胺類抗生素的有
A.青霉素類 B.氯霉素類
C.氨基糖甙類 D.頭孢菌素類
E.四環素類
7) 關于氨芐西林的敘述哪些是正確的
A.氨芐西林鈉溶液的穩定性與濃度有關,濃度愈高,愈不穩定
B.本品對酸較穩定,遇水、堿均不穩定
C.氨芐西林鈉具有α-氨基酸的性質
D.本品不發生雙縮脲反應
E.本品為廣譜半合成青霉素,主要用于尿路感染,呼吸道感染,傷寒和敗血癥等
8) 青霉素結構改造的目的是希望得到
A.耐酶青霉素 B.廣譜青霉素
C.價廉的青霉素 D.無交叉過敏的青霉素
E.口服青霉素
9) 紅霉素符合下列哪些性質
A. 為大環內酯類抗生素 B. 為兩性化合物
C. 結構中有五個羥基 D. 在水中的溶解度較大
E. 對耐青霉素的金黃色葡萄球菌有效
10) 下列哪些藥物是通過抑制細菌細胞壁的合成而產生抗菌活性的
A. 青霉素鈉 B. 氯霉素
C. 頭孢羥氨芐 D. 泰利霉素
E. 氨曲南
11) 頭孢噻肟鈉的結構特點包括:
A. 其母核是由β-內酰胺環和氫化噻嗪環并合而成
B. 含有氧哌嗪的結構
C. 含有四氮唑的結構
D. 含有2-氨基噻唑的結構
E. 含有噻吩結構
12) 青霉素鈉具有下列哪些性質
A. 遇堿β-內酰胺環破裂 B. 有嚴重的過敏反應
C. 在酸性介質中穩定 D. 6位上具有α-氨基芐基側鏈
E. 對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌都有效
13) 下述性質中哪些符合阿莫西林
A. 為廣譜的半合成抗生素 B. 口服吸收良好
C. 對β-內酰胺酶穩定 D. 易溶于水,臨床用其注射劑
E. 水溶液室溫放置會發生分子間的聚合反應
14) 克拉維酸可以對下列哪些抗菌藥物起增效作用:
A. 阿莫西林 B. 頭孢羥氨芐
C. 克拉霉素 D. 阿米卡星
E. 土霉素
15) 下列哪些藥物屬于β-內酰胺酶抑制劑
A.氨芐西林 B.克拉維酸
C.噻替哌 D.舒巴坦
E.阿卡米星
16) 關于氯霉素的下列描述,哪些是正確的
A.通常用化學方法制備 B.通常用發酵方法制備
C.分子中含有兩個手性碳原子 D.分子中含有三個手性碳原子
E.對革蘭氐陰性及陽性細菌都有抑制作用
17) 屬于半合成抗生素的藥物有
A.氨芐青霉素 B.氯霉素
C.土霉素 D.鹽酸米諾環素
E.阿卡米星
18) 在半合成β-內酰胺類藥物中,基本原料是
A.5-APA B.6-APA
C.7-ACA D.7-ADCA
E.7-ABA
19) 下列哪些藥物屬于四環素類抗生素
A.土霉素 B.氯霉素
C.克拉維酸 D.鹽酸米諾環素
E.阿米卡星
五、問答題
1) 天然青霉素G有哪些缺點?試述半合成青霉素的結構改造方法。
2) 以反應式表示紅霉素對酸的不穩定性,簡述半合成紅霉素的結構改造方法。
3) 奧格門汀是由哪兩種藥物組成?說明兩者合用起增效作用的原理。
4) 為什么青霉素G不能口服?其鈉鹽或鉀鹽必須做成粉針劑型?
5) 氯霉素的結構中有兩個手性碳原子,臨床使用的是哪一種光學異構體?在全合成過程中如何得到該光學異構體?
6) 試說明耐酸、耐酶、廣譜青霉素的結構特點,并舉例。
7) 為什么四環素類抗生素不能和牛奶等富含金屬離子的食物一起使用?
8) 鏈霉素和其它氨基糖甙類抗生素有耳毒性嗎?
9) 四環素類的基本結構為氫化并四苯的衍生物,根據四環素類的基本結構可以推測四環素應該是酸性、堿性還是兩性的?
10) 根據四環素類藥物的結構特點,鑒別它們可用什么方法?
11) 四環素類抗生素在酸性、中性及堿性溶液中均不穩定,其原因是什么?
12) 為什么氨基糖甙類抗生素的水溶液和茚三酮的水飽和正丁醇溶液和少許吡啶,加熱后顯蘭紫色?
13) 為什么大環內酯類抗生素在低溫和pH7時最穩定,在酸或堿中水解而失效?
14) 氯霉素在中性、弱酸性溶液中較穩定;但在強堿性(pH9以上)或強酸性(pH2以下)溶液中,都可引起水解,試寫出水解反應的產物。
15) 氯霉素在強酸性條件下的水解產物,即對硝基苯基2-氨基1,3-丙二醇若與過碘酸作用,將得到什么產物?
16) 為什么耐酸青霉素對酸穩定?
17) 耐酶青霉素為什么能耐酶?
六、名詞解釋
1) 抗生素