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中藥藥劑學:表面活性劑與液體藥劑(2)

來源:233網校 2006年8月24日
★★第二節  增加藥物溶解度的方法
  一、增溶
  常考題型為B、C、X型題。
  ★★(一)增溶的原理
  溶液中表面活性劑分子的疏水基團相互吸引、締合形成膠團。被增溶藥物根據其極性大小,以不同方式與膠團結合,進入膠團的不同部位,而使藥物的溶解度增大。
  影響增溶的因素有:
  1.增溶劑的性質、用量及使用方法
  增溶劑的使用方法影響增溶效果。通常宜將增溶劑被增溶藥物混合均勻,最好使藥物溶解,然后再用溶劑分次稀釋至規定體積。
  2.被增溶藥物的性質   被增溶藥物的同系物中,藥物的相對分子質量愈大,被增溶量通常愈小。
  3.溶液的pH及電解質等  
  pH:溶液的pH增大,有利于弱堿性藥物的增溶,溶液的pH減小,有利于弱酸性藥物的增溶。
  電解質:溶液中加入電解質,能使被增溶藥物的溶解度增加,其原因是電解質能夠降低增溶劑的臨界膠團濃度,從而使增溶劑在較低的濃度時形成大量膠團而產生增溶作用;另外電解質還可中和膠團的電荷,增大了膠團內部的有效體積,為被增溶藥物提供更多的空間,從而提高增溶效果。
  二、助溶
  ★一些難溶于水的藥物由于第二種物質的加入而使其在水中溶解度增加的現象,稱為助溶。加入的第二種物質稱為助溶劑。
  機理:難溶性藥物與助溶劑形成可溶性絡合物、有機分子復合物以及通過復分解反應生成可溶性鹽類。
  三、制成鹽類
  四、應用混合溶劑   有時溶質在混合溶劑中的溶解度要比在各單一溶劑中的溶解度大,這種現象稱為潛溶性,具有潛溶性的混合溶劑稱為潛溶劑。

  第三節  液體藥劑
  一、真溶液型液體藥劑
  常考題型為C、X型題。
  真溶液型液體藥劑系指藥物以分子或離子形成分散于分散介質中形成的供內服或外用的均相液體制劑。屬于真溶液的劑型有溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、醑劑、甘油劑、酏劑等。
  (一)溶液劑
  溶液劑的制法有:
  1.溶解法 
  2.稀釋法  
  3.化學反應法  
  (二)芳香水劑與露劑
  ★★芳香水劑系指芳香揮發性藥物的飽和或近飽和水溶液。含揮發性成分的中藥材用水蒸氣蒸餾法制備而成的芳香水劑又稱為露劑或藥露。
  ★★例1:復方碘口服液
  碘在水中的溶解度為1:2950,而在10%的磺化鉀水溶液中可制成5%的水溶液,這是因為碘化鉀與碘形成了可溶性絡合物而增加碘在水中的溶解度。配制時宜先用少量蒸餾水溶解碘化鉀,使成濃溶液,以便碘能較容易地形成絡合物而溶解。
  ★★例2:薄荷水
  本品薄荷油含量為0.05%(ml/ml),而實際投油量為含量的4倍,目的是為了使其易于形成飽和溶液,多余的薄荷油被滑石粉吸附除法;②滑石粉為分散劑同時兼有吸附作用;
  二、膠體溶液型液體藥劑
  常考題型為C、X型題。
  ★★(一)概述
  膠體溶液型液體藥劑系指大小在1~100nm范圍的分散相質點分散于分散介質中形成的溶液。分散介質大多為水,少數為非水溶液。
  1.高分子溶液  又稱為親水膠體,屬均相體系,為熱力學穩定體系。
  2.溶膠  分散相質點以多分子聚集體(膠體微粒)分散于分散介質中形成的膠體分散體系稱為溶膠,又稱為疏液膠體。屬于高度分散的熱力學不穩定體系。具有動力學穩定性。
  ★(二)膠體溶液的穩定性
  1.高分子溶液  高分子水溶液中分子周圍的水化膜可阻礙質點的相互聚集,水化膜的形成是決定其穩定性的主要因素,任何能破壞高分子水溶液中分子周圍水化膜的開成均會影響其穩定性。①脫水劑,如乙醇、丙酮等可破壞水化膜;②大量的電解質可因其強烈的水化作用,奪去了高分子質點水化膜的水分而使其沉淀,這一不定期程稱為鹽析。
  高分子溶液在放置過程中自發地聚集面沉淀,稱為陳化現象。陳化速度受光線、空氣、電解質、pH以及絮凝劑等影響,它們使高分子化合物的質點聚集成大粒而產生沉淀,又稱絮凝現象。
  2.溶膠  溶膠膠粒上形成了厚度大約1~2個離子的帶電層,稱為吸附層。在荷電膠粒的周圍形成了與吸附層電荷相反的擴散層。這種由吸附層和擴散層構成了電性相反的電層稱雙電層,又稱擴散和電層。由于雙電層的存在而產生電位差,稱ε電位。溶膠ε電位的高低決定了膠粒之間斥力的大小,是決定溶膠穩定性的主要因素。另外,溶膠質點由于表面所表成的雙電層中離子的水化作用,使膠粒外形成水化膜,在一定程度上增加了溶膠的穩定性。
  (1)電解質的作用  
  (2)高分子的化合物對溶膠的保護作用  保護作用和酶化作用
  (3)溶膠的相互作用
  ★(三)膠體溶液的制備方法
  1.高分子溶液制備  加水浸泡溶脹膠溶,必要時加以研磨、攪拌或加熱使之溶解即得。
  2.溶膠的制備  多采用分散法和凝聚法。
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