1、肝臟首過效應較大的藥物,可選用的劑型是
A.口服乳劑
B.腸溶片劑
C.透皮給藥制劑
D.氣霧劑
E.舌下片劑
參考答案:CDE
參考解析:本題考查影響藥物代謝的因素。腸溶片劑、口服乳劑這兩種劑型經胃腸道吸收,存在肝臟首過效應,如果某藥的肝臟首過效應較大,則不適宜制成這兩種劑型;而透皮給藥系統是經過皮膚黏膜吸收,氣霧劑在肺部吸收,舌下片劑通過舌下黏膜吸收,不存在肝臟首過效應。
2、關于藥物與血漿蛋白的結合,敘述正確的是
A.藥物與血漿蛋白的結合是可逆的
B.藥物與血漿蛋白的結合有飽和性
C.藥物與血漿蛋白的結合起到貯庫的作用
D.藥物的血漿蛋白結合影響藥物的體內分布
E.藥物與血漿蛋白結合后不能向組織轉運
參考答案:ABCDE
參考解析:藥物與血漿蛋白的結合會使得藥理活性暫時消失,不能向組織轉運,直接影響藥物在體內的分布;藥物與血漿蛋白的結合使得分子變大,暫時“儲存”于血液中,可作為藥物貯庫;藥物與血漿蛋白的結和是可逆的,處于報考平衡,具有一定的飽和性和競爭性;特異性低,有競爭置換現象。
4、與藥物在體內分布有關的因素是
A.血腦屏障
B.藥物的理化性質
C.組織器官血流量
D.腎臟功能
E.藥物的血漿蛋白結合率
參考答案:ABCE
參考解析:影響藥物在體內分布的因素主要有藥物的理化性質、藥物的血漿蛋白結合率、組織器官血流量、血腦屏障、藥物與組織的親和力、體液pH等,腎臟功能一般與藥物在體內消除有關。
5、有關影響藥物分布的因素,正確的有
A.可借助微粒給藥系統產生靶向作用
B.藥物與蛋白結合可作為藥物儲庫
C.藥物分布與藥物和血漿蛋白結合的能力無關
D.淋巴循環可使藥物不通過肝臟從而避免首過效應
E.藥物可穿過毛細血管壁的速度快慢,主要取決于血液循環速度
參考答案:ABDE
參考解析:影響藥物分布的因素主要有以下幾個方面:①血漿蛋白結合率,藥物分布與藥物和血漿蛋白結合的能力直接相關,多數藥物吸收入血后與血漿蛋白呈可逆性結合,只有游離型藥物才有藥理作用,結合型藥物暫時失去藥理活性,結合型藥物與蛋白結合可作為藥物貯庫;②組織親和力,淋巴循環可使藥物不通過肝臟從而避免首過效應,可借助微粒給藥系統產生靶向作用;③局部器官血流量,藥物穿過毛細血管壁的速度快慢,主要取決于血液循環的速度;④體液pH,影響藥物的解離度;⑤體內屏障,如血-腦脊液屏障,只有脂溶性高的藥物才能以簡單擴散的方式進入腦組織。
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