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【試題演練】
1.為地西泮的活性代謝產物，現用于臨床的藥物是?
參考答案：D
參考解析：地西泮3位引入羥基，同時1位脫甲基，所得到的代謝產物為奧沙西泮。其余選項結構對應的藥物分別為：A艾司唑侖，B三唑侖，C氯硝西泮，D奧沙西泮，E地西泮。
2.在苯二氮?結構的1，2位并合三氮唑結構，其脂溶性增加，易通過血-腦屏障，產生較強的鎮定催眠作用的藥物是?
參考答案：D
參考解析：在苯二氮?的1，2位并上三唑環，不僅可使代謝穩定性增加，而且提高了與受體的親和力，活性顯著增加。相關藥物有艾司唑侖、阿普唑侖、三唑侖和依替唑侖，活性均比地西泮強幾十倍，該類藥物以“唑侖”為藥名后綴。本題的關鍵是要找出題干中所提示的三氮唑結構，含有三個氮原子的五元雜環即為三氮唑結構。
3.抗精神病藥鹽酸氯丙嗪的結構如圖所示，下列敘述與之不符的是
A.對多巴胺DA1受體、5-羥色胺受體、M膽堿受體、α腎上腺素受體均有阻斷作用
B.結構中含有吩噻嗪環
C.氯丙嗪分子遇光會分解產生自由基，可與體內蛋白質發生光毒性變態反應
D.體內可代謝為亞砜、砜、7-羥氯丙嗪、甲氧基氯丙嗪、單脫甲基氯丙嗪及雙脫甲基氯丙嗪，均失去活性
E.除抗精神病作用外，還有鎮吐作用和降低基礎代謝體溫的作用
參考答案：D
參考解析：氯丙嗪5位S經氧化后生成亞砜，進一步氧化成砜，兩者均為無代謝活性的產物。苯環的氧化以7-羥氯丙嗪活性代謝物為主，羥基氧化物可進一步在體內烷基化，生成相應的甲氧基氯丙嗪。側鏈去N-甲基可生成單脫甲基氯丙嗪及雙脫甲基氯丙嗪，這兩種代謝產物在體內均可與多巴胺D2受體作用，均為活性代謝物。
根據下列選項，回答問題：
A.亞硫酸氫鈉
B.卵磷脂
C.甘油
D.普魯卡因
E.羧甲基纖維素
4. 用作靜脈注射脂肪乳劑中的乳化劑的是
5. 注射劑中，用作滲透壓調節劑的是
6. 注射劑中，用作抗氧劑的是
參考答案：B,C,A
參考解析：氯丙嗪5位S經氧化后生成亞砜，進一步氧化成砜，兩者均為無代謝活性的產物。苯環的氧化以7-羥氯丙嗪活性代謝物為主，羥基氧化物可進一步在體內烷基化，生成相應的甲氧基氯丙嗪。側鏈去N-甲基可生成單脫甲基氯丙嗪及雙脫甲基氯丙嗪，這兩種代謝產物在體內均可與多巴胺D2受體作用，均為活性代謝物。
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