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2021年執業藥師《藥學專業知識一》試題(9.26)

來源:233網校 2021-09-23 16:29:57

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1. 下列藥物中最易發生氧化反應的是

A.硝普鈉 

B.硝苯地平

C.維生素C 

D.腎上腺素

E.乙醚

參考答案:C
參考解析:維生素C具有較強的還原性,自身極易被氧化。

2. 屬于Ⅰ相生物轉化反的是

A.葡萄糖醛酸結合反應 

B.乙酰化反應

C.甲基化反應 

D.硫酸酯化反應

E.羥基化反應

參考答案:E
參考解析:藥物生物轉化反應分為官能團化反應和結合反應。其中,氧化、還原、水解、羥基化反應屬于Ⅰ相反應,也叫官能團化反應,藥物經過Ⅰ相反應暴露出羥基、羧基、巰基等。Ⅱ相反應也叫結合反應,包括與葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽結合以及乙酰化結合、甲基化結合六種結合反應。六種結合反應當中,甲基化結合、乙?;Y合會使代謝物的水溶性降低,不利于排泄,其他四個結合反應會使代謝物水溶性提高,利于從尿液中排泄。

3. 含芳環的藥物在體內主要發生

A.還原代謝 

B.氧化代謝

C.水解代謝 

D.開環代謝

E.甲基化代謝

參考答案:A
參考解析:手性藥物的對映體之間藥物活性的差異主要有:①對映異構體之間具有等同的藥理活性和強度;②對映異構體之間產生相同的藥理活性,但強弱不同;③對映異構體中一個有活性,一個沒有活性;④對映異構體之間產生相反的活性;⑤對映異構體之間產生不同類型的藥理活性,這類藥物通過作用于不同的靶器官、組織而呈現不同的作用模式,如:右丙氧酚是鎮痛藥,而左丙氧酚則為鎮咳藥,這兩種對映體在臨床上用于不同的目的;⑥一種對映體具有藥理活性,另一對映體具有毒性作用。

4. 美沙酮在體內的藥物代謝可發生

A.還原代謝 

B.N-脫乙基代謝

C.水解代謝 

D.S-氧化代謝

E.羥基化代謝

參考答案:E
參考解析:藥物的典型官能團對生物活性影響:①烴基:藥物分子中引入烴基,可改變溶解度、解離度、分配系數,還可增加位阻,從而增加穩定性;②鹵素:鹵素是很強的吸電子基,可影響藥物分子間的電荷分布和脂溶性及藥物作用時間;③羥基和巰基:引入羥基可增強與受體的結合力,增加水溶性,改變生物活性;④醚和硫醚:醚類化合物由于醚中的氧原子有孤對電子,能吸引質子,具有親水性;⑤磺酸、羧酸和酯:磺酸基的引入使化合物的水溶性和解離度增加,不易通過生物膜,導致生物活性減弱,毒性降低;⑥酰胺:酰胺類藥物易與生物大分子形成氫鍵,增強與受體的結合能力;⑦胺類:胺類藥物的氮原子表現出多樣的生物活性。

5. 含芳環的藥物主要發生以下哪種代謝?

A.還原代謝 

B.氧化代謝

C.脫羥基代謝 

D.開環代謝

E.水解代謝

參考答案:B
參考解析:影響藥物水溶性的因素比較多。B項,當分子中官能團形成氫鍵的能力和官能團的離子化程度較大時,藥物的水溶性會增大,如當分子中引入極性較大的羥基時,藥物的水溶性加大,脂水分配系數下降。ACDE四項,若藥物結構中含有較大的烴基、鹵素原子、硫原子、脂環等非極性結構,藥物的脂溶性增大。

6. 酰胺類藥物的主要化學降解途徑是

A.水解 

B.氧化

C.異構化 

D.聚合

E.脫羧

參考答案:A
參考解析:藥物的主要化學降解途徑:①水解反應,如酯類、酰胺類;②氧化反應,如酚類;③異構化反應;④聚合反應;⑤脫羧反應。

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