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最佳選擇題
地西泮與奧沙西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)比較,奧沙西泮的極性明顯大于地西泮的原因是( )。
A.奧沙西泮的分子中存在酰胺基團(tuán)
B.奧沙西泮的分子中存在烴基
C.奧沙西泮的分子中存在氟原子
D.奧沙西泮的分子中存在羥基
E.奧沙西泮的分子中存在氨基
鎮(zhèn)靜催眠藥佐匹克隆的結(jié)構(gòu)如下,其結(jié)構(gòu)中含有( )。
A.吡咯酮結(jié)構(gòu)
B.嘧啶環(huán)結(jié)構(gòu)
C.咪唑環(huán)結(jié)構(gòu)
D.吲哚環(huán)結(jié)構(gòu)
E.噻唑環(huán)結(jié)構(gòu)
抗精神病藥鹽酸氯丙嗪的結(jié)構(gòu)如圖所示,下列敘述與之不符的是( )。
A.對(duì)多巴胺DA1受體、5-羥色胺受體、M膽堿受體、α腎上腺素受體均有阻斷作用
B.結(jié)構(gòu)中含有吩噻嗪環(huán)
C.氯丙嗪分子遇光會(huì)分解產(chǎn)生自由基,可與體內(nèi)蛋白質(zhì)發(fā)生光毒性變態(tài)反應(yīng)
D.體內(nèi)可代謝為亞砜、砜、7-羥氯丙嗪、甲氧基氯丙嗪、單脫甲基氯丙嗪及雙脫甲基氯丙嗪,均失去活性
E.除抗精神病作用外,還有鎮(zhèn)吐作用和降低基礎(chǔ)代謝體溫的作用
吩噻嗪類藥物的基本結(jié)構(gòu)如圖所示,不符合吩噻嗪類精神病治療藥的構(gòu)效關(guān)系的是( )。
A.2位取代基吸電性 強(qiáng),活性增強(qiáng)
B.10位多為三個(gè)碳原子側(cè)鏈并與堿性基團(tuán)相連
C.側(cè)鏈末端常用叔胺結(jié)構(gòu),其中哌嗪結(jié)構(gòu)活性最強(qiáng)
D.1,3和4位有取代基活性消失
E.8位取代基對(duì)活性影響較大
有關(guān)利培酮敘述錯(cuò)誤的是( )。
A.按照拼合原理設(shè)計(jì)的非經(jīng)典抗精神病藥
B.主要代謝產(chǎn)物帕利哌酮的半衰期比原藥長(zhǎng),也有抗精神病活性
C.是作用于多靶點(diǎn)的抗精神病藥
D.為選擇性5-HT2A受體阻斷藥利坦色林和強(qiáng)效DA2受體阻斷藥氟哌啶醇的結(jié)構(gòu)片段拼合在一起得到的藥物
E.屬于三環(huán)類抗精神病藥
下列說(shuō)法中,與H1受體阻斷劑類抗過(guò)敏藥不符的是( )。
A.鹽酸苯海拉明是氨基醚類抗過(guò)敏藥
B.氯苯那敏是丙胺類抗過(guò)敏藥
C.酮替酚是三環(huán)類抗過(guò)敏藥
D.西替利嗪是哌嗪類抗過(guò)敏藥
E.依巴斯汀是乙二胺類抗過(guò)敏藥
有關(guān)氯雷他定,下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是( )。
A.為在阿扎他啶的苯環(huán)上引入氯原子,并將堿性氮甲基部分換氨甲酸乙酯得到的藥物
B.為強(qiáng)效、長(zhǎng)效、選擇性外周H1受體非鎮(zhèn)靜類阻斷藥,第二代抗組胺藥
C.口服吸收迅速,1~3小時(shí)起效,持續(xù)時(shí)間達(dá)24小時(shí)以上,不能通過(guò)血一腦屏障
D.主要代謝產(chǎn)物為去乙氧羰基氯雷他定,失去活性
E.還具抗過(guò)敏介質(zhì)血小板活化因子PAF的作用
關(guān)于鹽酸西替利嗪,下列說(shuō)法中錯(cuò)誤的是( )。
A.分子呈兩性離子,不易穿透血-腦屏障,故大大減少了鎮(zhèn)靜作用
B.分子中有羧甲氧烷基基團(tuán)
C.是丙胺類H1受體阻斷藥
D.為非鎮(zhèn)靜H1受體阻斷藥
E.分子中有一個(gè)手性碳,其左旋光學(xué)異構(gòu)體左西替利嗪已經(jīng)上市
下列說(shuō)法不符合腎上腺素的是( )。
A.是體內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì),其分子中含有鄰二酚羥基取代基
B.對(duì)酸、堿、氧化劑和溫度等敏感,不穩(wěn)定
C.體內(nèi)易受兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)和單胺氧化酶(MAO)催化失活
D.為選擇性β受體激動(dòng)藥
E.地匹福林是在其結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上得到的前體藥物
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