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2021年執業藥師《藥學專業知識一》試題(9.22)

來源:233網校 2021-09-22 08:53:41

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【試題演練】

1.為地西泮的活性代謝產物,現用于臨床的藥物是?

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參考答案:D
參考解析:地西泮3位引入羥基,同時1位脫甲基,所得到的代謝產物為奧沙西泮。其余選項結構對應的藥物分別為:A艾司唑侖,B三唑侖,C氯硝西泮,D奧沙西泮,E地西泮。

2.在苯二氮?結構的1,2位并合三氮唑結構,其脂溶性增加,易通過血-腦屏障,產生較強的鎮定催眠作用的藥物是?

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參考答案:D
參考解析:在苯二氮?的1,2位并上三唑環,不僅可使代謝穩定性增加,而且提高了與受體的親和力,活性顯著增加。相關藥物有艾司唑侖、阿普唑侖、三唑侖和依替唑侖,活性均比地西泮強幾十倍,該類藥物以“唑侖”為藥名后綴。本題的關鍵是要找出題干中所提示的三氮唑結構,含有三個氮原子的五元雜環即為三氮唑結構。

3.抗精神病藥鹽酸氯丙嗪的結構如圖所示,下列敘述與之不符的是

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A.對多巴胺DA1受體、5-羥色胺受體、M膽堿受體、α腎上腺素受體均有阻斷作用

B.結構中含有吩噻嗪環

C.氯丙嗪分子遇光會分解產生自由基,可與體內蛋白質發生光毒性變態反應

D.體內可代謝為亞砜、砜、7-羥氯丙嗪、甲氧基氯丙嗪、單脫甲基氯丙嗪及雙脫甲基氯丙嗪,均失去活性

E.除抗精神病作用外,還有鎮吐作用和降低基礎代謝體溫的作用

參考答案:D
參考解析:氯丙嗪5位S經氧化后生成亞砜,進一步氧化成砜,兩者均為無代謝活性的產物。苯環的氧化以7-羥氯丙嗪活性代謝物為主,羥基氧化物可進一步在體內烷基化,生成相應的甲氧基氯丙嗪。側鏈去N-甲基可生成單脫甲基氯丙嗪及雙脫甲基氯丙嗪,這兩種代謝產物在體內均可與多巴胺D2受體作用,均為活性代謝物。

根據下列選項,回答問題:

A.亞硫酸氫鈉 

B.卵磷脂

C.甘油 

D.普魯卡因

E.羧甲基纖維素

4. 用作靜脈注射脂肪乳劑中的乳化劑的是

5. 注射劑中,用作滲透壓調節劑的是

6. 注射劑中,用作抗氧劑的是

參考答案:B,C,A
參考解析:氯丙嗪5位S經氧化后生成亞砜,進一步氧化成砜,兩者均為無代謝活性的產物。苯環的氧化以7-羥氯丙嗪活性代謝物為主,羥基氧化物可進一步在體內烷基化,生成相應的甲氧基氯丙嗪。側鏈去N-甲基可生成單脫甲基氯丙嗪及雙脫甲基氯丙嗪,這兩種代謝產物在體內均可與多巴胺D2受體作用,均為活性代謝物。

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