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2021年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一》試題(9.24)

來(lái)源:233網(wǎng)校 2021-09-23 16:30:03

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【試題演練】

1. 藥物分子中引入羥基,可以

A.增加藥物的水溶性和解離度

B.與生物大分子形成氫鍵,增加受體結(jié)合力

C.增加藥物親水性,增加受體結(jié)合力

D.增加藥物親脂性,降低解離度

E.影響藥物的電荷分布及作用時(shí)間

參考答案:B
參考解析:含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生氧化代謝,是在體內(nèi)肝臟CYP 450酶系催化下,首先將芳香化合物氧化成環(huán)氧化合物,然后在質(zhì)子的催化下發(fā)生重排生成酚,或被環(huán)氧化物水解酶水解生成二羥基化合物。生成的環(huán)氧化合物還會(huì)在谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶的作用下和谷胱甘肽生成硫醚,促進(jìn)代謝產(chǎn)物的排泄。但是環(huán)氧化物若和體內(nèi)生物大分子如DNA或RNA中的親核基團(tuán)反應(yīng),生成共價(jià)鍵的結(jié)合物,而使生物大分子失去活性,則產(chǎn)生毒性。

2. 可使藥物的親水性增加的基團(tuán)是

A.硫原子

B.羥基

C.酯基

D.脂環(huán)

E.鹵素

參考答案:D
參考解析:ABCE四項(xiàng),影響藥效的立體因素有幾何異構(gòu)、對(duì)映異構(gòu)、官能團(tuán)間的空間距離和構(gòu)象異構(gòu)。D項(xiàng),互變異構(gòu)是指某些有機(jī)化合物的結(jié)構(gòu)以?xún)煞N官能團(tuán)異構(gòu)體互相迅速變換而處于動(dòng)態(tài)平衡的現(xiàn)象,不是立體因素。

3. 影響藥效的立體因素不包括

A.幾何異構(gòu)

B.對(duì)映異構(gòu)

C.官能團(tuán)間的空間距離

D.互變異構(gòu)

E.構(gòu)象異構(gòu)

參考答案:D
參考解析:手性藥物的對(duì)映體之間藥物活性的差異主要有:①對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度;②對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相同的藥理活性,但強(qiáng)弱不同;③對(duì)映異構(gòu)體中一個(gè)有活性,一個(gè)沒(méi)有活性;④對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性;⑤對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類(lèi)型的藥理活性,這類(lèi)藥物通過(guò)作用于不同的靶器官、組織而呈現(xiàn)不同的作用模式;⑥一種對(duì)映體具有藥理活性,另一對(duì)映體具有毒性作用。

4. 下列敘述中哪一條是不正確的?

A.對(duì)映異構(gòu)體間可能會(huì)產(chǎn)生相同的藥理活性和強(qiáng)度

B.對(duì)映異構(gòu)體間可能會(huì)產(chǎn)生相同的藥理活性,但強(qiáng)度不同

C.對(duì)映異構(gòu)體間可能一個(gè)有活性,另一個(gè)沒(méi)有活性

D.對(duì)映異構(gòu)體間不會(huì)產(chǎn)生相反的活性

E.對(duì)映異構(gòu)體間可能會(huì)產(chǎn)生不同類(lèi)型的藥理活性

參考答案:C
參考解析:增加藥物的解離度不一定使藥物的活性下降。

5. 有機(jī)藥物多數(shù)為弱酸或弱堿,在體液中只能部分解離,以解離的形式非解離的形式同時(shí)存在于體液中,當(dāng)pH=pKa時(shí),分子型和離子型藥物所占的比例分別為

A.90%和10% 

B.10%和90%

C.50%和50% 

D.33.3%和66.7%

E.66.7%和33.3%

參考答案:C
參考解析:根據(jù)公式。【HA】是分子型,【A-】是離子型。pKa=pH時(shí),【HA】/【A-】=1,所以【HA】=【A-】,各50%。

6. 關(guān)于藥物理化性質(zhì)的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是

A.弱酸性藥物在酸性胃液中解離度低,易在胃中吸收

B.藥物的脂溶性高,則藥物在體內(nèi)的吸收越好

C.藥物的脂水分配系數(shù)(lgp)用于衡量藥物的脂溶性

D.由于腸道比胃的pH值高,所以弱堿性藥物在腸道中比在胃中容易吸收

E.由于體內(nèi)不同的部位的pH值不同,所以同一藥物在體內(nèi)不同部位的解離程度不同

參考答案:B
參考解析:本題考查藥物的理化性質(zhì)。藥物在體內(nèi)的吸收取決于藥物的脂溶性和滲透率。脂水分配系數(shù)適宜,吸收最好。

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