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【試題演練】
1. 下列藥物中最易發(fā)生氧化反應(yīng)的是
A.硝普鈉
B.硝苯地平
C.維生素C
D.腎上腺素
E.乙醚
參考答案：C
參考解析：維生素C具有較強(qiáng)的還原性，自身極易被氧化。
2. 屬于Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反的是
A.葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)
B.乙?；磻?yīng)
C.甲基化反應(yīng)
D.硫酸酯化反應(yīng)
E.羥基化反應(yīng)
參考答案：E
參考解析：藥物生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)分為官能團(tuán)化反應(yīng)和結(jié)合反應(yīng)。其中，氧化、還原、水解、羥基化反應(yīng)屬于Ⅰ相反應(yīng)，也叫官能團(tuán)化反應(yīng)，藥物經(jīng)過Ⅰ相反應(yīng)暴露出羥基、羧基、巰基等。Ⅱ相反應(yīng)也叫結(jié)合反應(yīng)，包括與葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽結(jié)合以及乙酰化結(jié)合、甲基化結(jié)合六種結(jié)合反應(yīng)。六種結(jié)合反應(yīng)當(dāng)中，甲基化結(jié)合、乙酰化結(jié)合會使代謝物的水溶性降低，不利于排泄，其他四個結(jié)合反應(yīng)會使代謝物水溶性提高，利于從尿液中排泄。
3. 含芳環(huán)的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生
A.還原代謝
B.氧化代謝
C.水解代謝
D.開環(huán)代謝
E.甲基化代謝
參考答案：A
參考解析：手性藥物的對映體之間藥物活性的差異主要有：①對映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度;②對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同;③對映異構(gòu)體中一個有活性，一個沒有活性;④對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性;⑤對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性，這類藥物通過作用于不同的靶器官、組織而呈現(xiàn)不同的作用模式，如：右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥，而左丙氧酚則為鎮(zhèn)咳藥，這兩種對映體在臨床上用于不同的目的;⑥一種對映體具有藥理活性，另一對映體具有毒性作用。
4. 美沙酮在體內(nèi)的藥物代謝可發(fā)生
A.還原代謝
B.N-脫乙基代謝
C.水解代謝
D.S-氧化代謝
E.羥基化代謝
參考答案：E
參考解析：藥物的典型官能團(tuán)對生物活性影響：①烴基：藥物分子中引入烴基，可改變?nèi)芙舛取⒔怆x度、分配系數(shù)，還可增加位阻，從而增加穩(wěn)定性;②鹵素：鹵素是很強(qiáng)的吸電子基，可影響藥物分子間的電荷分布和脂溶性及藥物作用時間;③羥基和巰基：引入羥基可增強(qiáng)與受體的結(jié)合力，增加水溶性，改變生物活性;④醚和硫醚：醚類化合物由于醚中的氧原子有孤對電子，能吸引質(zhì)子，具有親水性;⑤磺酸、羧酸和酯：磺酸基的引入使化合物的水溶性和解離度增加，不易通過生物膜，導(dǎo)致生物活性減弱，毒性降低;⑥酰胺：酰胺類藥物易與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力;⑦胺類：胺類藥物的氮原子表現(xiàn)出多樣的生物活性。
5. 含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生以下哪種代謝?
A.還原代謝
B.氧化代謝
C.脫羥基代謝
D.開環(huán)代謝
E.水解代謝
參考答案：B
參考解析：影響藥物水溶性的因素比較多。B項，當(dāng)分子中官能團(tuán)形成氫鍵的能力和官能團(tuán)的離子化程度較大時，藥物的水溶性會增大，如當(dāng)分子中引入極性較大的羥基時，藥物的水溶性加大，脂水分配系數(shù)下降。ACDE四項，若藥物結(jié)構(gòu)中含有較大的烴基、鹵素原子、硫原子、脂環(huán)等非極性結(jié)構(gòu)，藥物的脂溶性增大。
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